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产品名称:2357111-30-7,Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 hydrochloride的物理化学性质
1. 化学结构与分子特性
核心组成:
沙利度胺(Thalidomide):作为cereblon(CRBN)配体,与E3泛素连接酶结合,启动目标蛋白的泛素化降解。
哌嗪(Piperazine):提供柔性连接臂,增强分子构象适应性,促进与目标蛋白的相互作用。
PEG1连接子:单乙二醇单元(分子量约194.2)提升水溶性及生物利用度,减少非特异性结合。
氨基盐酸盐(NH2·HCl):末端氨基经盐酸盐化,增强溶解度及反应活性,便于后续偶联。
分子式与分子量:C₂₁H₂₈ClN₅O₅,分子量465.94,外观为黄色固体,纯度≥95%。
2. 物理化学性质
溶解性:溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂,水溶性良好,适合生物医学应用。
稳定性:需-20℃避光、干燥保存,避免反复冻融或酸性条件导致酯键水解;中性至弱碱性环境(pH 7.0-8.5)下稳定。
反应活性:氨基可参与酰胺化、酯化或点击化学反应(如与炔烃的SPAAC),实现生物分子功能化。
3. 生物医学应用
PROTAC技术核心组件:作为E3连接酶配体-linker偶联物,通过CRBN介导目标蛋白(如致病蛋白)的泛素-蛋白酶体降解,用于癌症、神经退行性疾病等研究。
靶向递送与成像:结合荧光探针(如Cy5)或放射性核素(如⁶⁸Ga),实现肿瘤、炎症病灶的精准成像及靶向递送。
药物开发平台:构建ADC(抗体-药物偶联物)或纳米载体(如脂质体、金纳米颗粒),增强药物稳定性及靶向性,减少全身毒性。
4. 合成与修饰策略
合成路径:
沙利度胺修饰:通过化学合成引入哌嗪及PEG1连接子,末端氨基经盐酸盐化形成稳定结构。
纯化与表征:采用HPLC、质谱(MS)、核磁(NMR)验证纯度及结构完整性,确保分子量、连接位点准确。
功能化扩展:引入pH/温度敏感键(如腙键)或酶切位点,实现刺激响应释放;结合生物素、荧光探针构建多功能探针。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
TCO-PEG2000-DSPE;反式环辛烯PEG磷脂
TCO-PEG1000-DSPE;磷脂-聚乙二醇-反式环辛烯
TAT-PEG-DSPE;磷脂-聚乙二醇-TAT多肽
TAT-PEG-DSPE;多肽TAT聚乙二醇磷脂
TAT-PEG-DSPE;多肽PEG磷脂
TAT-PEG-DSPE;穿膜肽TAT聚乙二醇磷脂
1. 化学结构与分子特性
核心组成:
沙利度胺(Thalidomide):作为cereblon(CRBN)配体,与E3泛素连接酶结合,启动目标蛋白的泛素化降解。
哌嗪(Piperazine):提供柔性连接臂,增强分子构象适应性,促进与目标蛋白的相互作用。
PEG1连接子:单乙二醇单元(分子量约194.2)提升水溶性及生物利用度,减少非特异性结合。
氨基盐酸盐(NH2·HCl):末端氨基经盐酸盐化,增强溶解度及反应活性,便于后续偶联。
分子式与分子量:C₂₁H₂₈ClN₅O₅,分子量465.94,外观为黄色固体,纯度≥95%。
2. 物理化学性质
溶解性:溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂,水溶性良好,适合生物医学应用。
稳定性:需-20℃避光、干燥保存,避免反复冻融或酸性条件导致酯键水解;中性至弱碱性环境(pH 7.0-8.5)下稳定。
反应活性:氨基可参与酰胺化、酯化或点击化学反应(如与炔烃的SPAAC),实现生物分子功能化。
3. 生物医学应用
PROTAC技术核心组件:作为E3连接酶配体-linker偶联物,通过CRBN介导目标蛋白(如致病蛋白)的泛素-蛋白酶体降解,用于癌症、神经退行性疾病等研究。
靶向递送与成像:结合荧光探针(如Cy5)或放射性核素(如⁶⁸Ga),实现肿瘤、炎症病灶的精准成像及靶向递送。
药物开发平台:构建ADC(抗体-药物偶联物)或纳米载体(如脂质体、金纳米颗粒),增强药物稳定性及靶向性,减少全身毒性。
4. 合成与修饰策略
合成路径:
沙利度胺修饰:通过化学合成引入哌嗪及PEG1连接子,末端氨基经盐酸盐化形成稳定结构。
纯化与表征:采用HPLC、质谱(MS)、核磁(NMR)验证纯度及结构完整性,确保分子量、连接位点准确。
功能化扩展:引入pH/温度敏感键(如腙键)或酶切位点,实现刺激响应释放;结合生物素、荧光探针构建多功能探针。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
TCO-PEG2000-DSPE;反式环辛烯PEG磷脂
TCO-PEG1000-DSPE;磷脂-聚乙二醇-反式环辛烯
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TAT-PEG-DSPE;多肽TAT聚乙二醇磷脂
TAT-PEG-DSPE;多肽PEG磷脂
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