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2731007-11-5,Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH的核心特性与优势

时间:2025-12-04 16:16:26       浏览:71
产品名称:2731007-11-5,Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH的核心特性与优势
1. 结构组成与化学特性
分子结构:由沙利度胺(Thalidomide)的cereblon配体、哌嗪(Piperazine)连接体、单乙二醇链(PEG1)及羧酸基团(COOH)构成,分子式为C₂₂H₂₆N₄O₇,分子量458.46。具体结构为3-(2-(4-(2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-5-基)哌嗪-1-基)乙氧基)丙酸,含可逆双硫键(-SS-)和羧基(-COOH)。
功能模块:
沙利度胺cereblon配体:靶向E3泛素连接酶cereblon,用于蛋白降解(如PROTAC技术)。
哌嗪连接体:增强分子柔韧性,促进与靶蛋白的相互作用。
PEG1链:提升水溶性,减少免疫原性,延长体内循环时间。
羧酸基团:支持酰胺化、酯化等反应,实现生物分子偶联(如靶向肽、荧光探针)。
2. 核心特性与优势
生物正交反应性:羧酸基团可与氨基、羟基等官能团反应,支持生物分子标记与功能化修饰。
PROTAC技术核心组件:作为E3连接酶配体-linker偶联物,引导目标蛋白与泛素连接酶结合,实现蛋白降解(如肿瘤、炎症靶点)。
化学稳定性:在非酸性条件下稳定,-20℃避光干燥可长期保存;溶解后溶液4℃短期保存(≤48小时)。
生物相容性:经细胞毒性测试验证,适用于体外/体内研究,但仅限实验室用途。
3. 应用领域与案例
PROTAC药物开发:
靶向降解致癌蛋白(如BCR-ABL、AR-V7),用于白血病、前列腺癌治疗。
偶联抗体/多肽,构建靶向蛋白降解系统(如抗PD-1/PD-L1免疫疗法)。
靶向药物递送:
修饰脂质体、纳米颗粒或金纳米颗粒,实现肿瘤靶向药物递送(如化疗药阿霉素、siRNA)。
结合pH/酶敏感型载体,在肿瘤微环境精准释放药物;光动力/光热治疗协同增强疗效。
神经科学与再生医学:
控制神经干细胞增殖,用于神经回路修复及再生医学研究。
生物成像与标记:
标记蛋白质、核酸或细胞膜,用于荧光显微镜、流式细胞术及活体成像。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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