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甲氧基聚乙二醇 - 酮缩硫醇 - 羧基(MPEG-TK-COOH)是一类兼具亲水长循环、肿瘤微环境响应、双端活性的功能性聚乙二醇衍生物,以甲氧基聚乙二醇(MPEG)为亲水端,酮缩硫醇(TK)为响应型连接臂,末端接枝羧基(-COOH)活性基团,整合了 MPEG 的生物惰性与亲水增溶优势、TK 键的肿瘤微环境双重响应特性及羧基的广谱偶联活性,是构建肿瘤靶向递药系统的核心改性材料,解决了传统载体靶向性弱、药物释放不可控的痛点,广泛应用于脂质体、纳米粒、胶束等载药体系的功能化修饰,在*肿瘤药物研发、核酸递送、生物偶联等领域具有重要应用价值。
该材料的核心特性围绕亲水 - 响应 - 活性的协同设计展开,适配肿瘤精准治疗的需求:其一,MPEG 亲水骨架的生物优势,MPEG 为无免疫原性、无细胞毒性的柔性高分子,有效提升修饰后载体的水溶性与分散性,形成的空间位阻降低载体被机体网状内皮系统的吞噬,延长体内循环时间,且 MPEG 分子量可调控(2kDa~20kDa),适配不同载体的长循环需求;其二,TK 键的肿瘤微环境双重响应性,酮缩硫醇键对肿瘤细胞内 / 微环境中的高浓度谷胱甘肽(GSH,10~100 倍于正常细胞) 与弱酸性环境(pH 5.0~6.5) 具有特异性响应,在正常生理环境(pH 7.3~7.4、低谷胱甘肽)中结构稳定,进入肿瘤靶部位后快速断裂,实现载体的解组装与药物的可控释放,提升靶部位药物浓度;其三,羧基的高效偶联活性,末端羧基可在 EDC/NHS 介导下与含氨基的分子(靶向配体、载体、生物分子)发生酰胺化反应,偶联效率高,反应条件温和,不破坏偶联对象的生物活性,为载体赋予主动靶向、荧光示踪等功能;其四,结构稳定性与生物相容性,MPEG 与 TK 键、羧基的连接键在生理环境中稳定,材料整体无细胞毒性、无免疫原性,可在生物体内安全代谢,TK 键的降解产物无毒性,不会产生脏器蓄积,适配体内药物递送体系。
其核心功能聚焦于肿瘤响应型载药系统的构建与修饰,兼具长循环、响应释药与功能化偶联的多重价值:一是纳米载药体系的 PEG 化修饰与长循环构建,通过羧基偶联于脂质体、PLGA 纳米粒、磁性纳米粒等载体表面,引入 MPEG 亲水链,实现载体的 PEG 化改性,提升载体的水溶性与体内循环时间,增强载体的 EPR 效应,实现肿瘤的被动靶向递送;二是肿瘤响应型靶向载药系统的构建,羧基偶联肿瘤靶向配体(cRGD 多肽、Her2 抗体、甘露糖),构建 “亲水长循环 - 主动靶向 - 响应释药” 的多功能载体,TK 键在肿瘤部位断裂后,载体解组装释放药物,同时暴露靶向配体,增强载体与肿瘤细胞的结合能力,实现药物的精准递送与可控释放;三是疏水药物的增溶与响应递送,可作为两亲性分子自组装形成核 - 壳型纳米胶束,MPEG 为亲水壳,TK 键连接的疏水段为核,包载紫杉醇、多西他赛等疏水化疗药物,胶束在肿瘤部位因 TK 键断裂而解组装,快速释放药物,提升药物的溶出度与肿瘤部位浓度;四是核酸药物的递送与修饰,偶联于核酸递送载体(LNP、树状大分子)表面,MPEG 提升载体的水溶性与生物相容性,TK 键在肿瘤细胞内断裂,实现 siRNA、mRNA、质粒 DNA 的胞内释放,避免核酸药物被酶解,提升核酸递送效率;五是生物分子的响应型偶联,作为连接臂实现化疗药物、核酸药物与靶向配体、荧光探针的偶联,构建诊疗一体化缀合物,TK 键在肿瘤部位断裂释放药物,同时荧光探针实现肿瘤的可视化检测与药效监测。此外,还可作为功能模块合成多重响应型聚乙二醇衍生物,适配更复杂的肿瘤微环境递药需求。

【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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