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MPEG-TK-COOH 是一类兼具亲水长循环、肿瘤微环境响应、双端活性的功能性聚乙二醇衍生物,以甲氧基聚乙二醇(MPEG)为亲水端,酮缩硫醇(TK)为环境响应型连接臂,末端接枝羧基(-COOH)活性基团,整合了 MPEG 的生物惰性优势、TK 键的特异性响应特性与羧基的广谱偶联能力,是构建肿瘤精准递药系统的核心改性材料,解决了传统载药体系靶向性弱、药物释放不可控的痛点,广泛应用于脂质体、纳米粒、胶束等载体的功能化修饰,在抗肿瘤药物递送、核酸载体构建、生物分子偶联等生物医药领域具有重要应用价值。
该材料的核心特性围绕亲水 - 响应 - 活性的结构协同设计展开:其一,亲水长循环与生物相容性,MPEG 为无免疫原性、无细胞毒性的柔性高分子,分子量可按需调控(2kDa~20kDa),形成的亲水层能降低载体被网状内皮系统吞噬,延长体内循环时间,且整体材料可在生物体内安全代谢,无脏器蓄积;其二,TK 键的肿瘤微环境双重响应,酮缩硫醇键对肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH,远高于正常细胞)与弱酸性环境(pH5.0~6.5)具有特异性,在正常生理环境(pH7.3~7.4、低谷胱甘肽)中结构稳定,进入肿瘤靶部位后快速断裂,实现载体解组装与药物的可控释放;其三,羧基的高效偶联活性,末端羧基在 EDC/NHS 介导下,可与含氨基的靶向配体、载体、生物分子发生温和酰胺化反应,偶联效率高,且不破坏偶联对象的生物活性,为载体赋予主动靶向、荧光示踪等功能;其四,结构稳定性与理化适配性,MPEG 与 TK 键、羧基的连接键在生理缓冲体系中稳定,耐受常见金属离子与生物大分子干扰,可与多种纳米载体复合,适配水相反应体系。
其核心功能聚焦于肿瘤响应型递药体系的构建与修饰:一是纳米载体的 PEG 化改性,通过羧基偶联于 PLGA 纳米粒、磁性纳米粒、脂质体表面,实现载体的亲水修饰,提升水溶性与分散性,增强肿瘤 EPR 效应介导的被动靶向;二是肿瘤响应型靶向载药系统构建,羧基偶联 cRGD 多肽、肿瘤特异性抗体等靶向配体,构建 “亲水长循环 - 主动靶向 - 响应释药” 多功能载体,TK 键在肿瘤部位断裂后,快速释放药物并暴露靶向基团,提升靶部位药物浓度;三是疏水药物的增溶与响应递送,可作为两亲性分子自组装形成核 - 壳型胶束,MPEG 为亲水壳,TK 键连接的疏水段为核,高效包载紫杉醇、多西他赛等疏水化疗药物,在肿瘤部位实现药物的快速释放,提升生物利用度;四是核酸药物载体修饰,偶联于核酸递送脂质纳米粒(LNP)、树状大分子表面,提升载体的生物相容性与水溶性,TK 键在肿瘤细胞内断裂实现 siRNA、mRNA 的胞内释放,避免核酸被酶解;五是生物分子的响应型偶联,作为连接臂实现化疗药物、荧光探针与靶向配体的偶联,构建诊疗一体化缀合物,实现肿瘤的可视化检测与药物的精准递送。

【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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