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CY2-Rapamycin,花菁染料CY2标记雷帕霉素是雷帕霉素体外作用机制研究的关键工具

时间:2026-01-23 17:07:56       浏览:37

CY2 - 雷帕霉素(CY2-Rapamycin)特性与功能

CY2 - 雷帕霉素是菁类荧光染料 CY2 与大环内酯类活性分子雷帕霉素通过稳定共价键偶联形成的荧光生物活性共轭物,融合了 CY2 的短波荧光成像特性与雷帕霉素的 mTOR 信号通路抑制活性,既保留雷帕霉素调控细胞增殖、免疫抑制、诱导自噬的核心生物功能,又借助 CY2 实现其在生物体系中的可视化荧光追踪,是雷帕霉素作用机制研究、细胞水平靶点定位、体外荧光示踪的核心工具,解决了传统雷帕霉素无法在短波荧光通道实现精准可视化、体外细胞实验示踪难度大的技术痛点。该共轭物为淡黄色粉末,易溶于二甲基亚砜、乙醇及低浓度水相混合体系,在 pH 6.0~8.0 的生理环境中荧光性能与生物活性双稳定,抗光漂白性优异,4℃避光密封储存可保持 12 个月以上活性,偶联过程未破坏 CY2 的荧光发色团与雷帕霉素的活性中心,确保荧光示踪与生物功能的协同发挥。

其核心特性体现在双功能单元的结构互补与功能保留:荧光端 CY2 为经典短波菁类染料,激发波长约 482nm,发射波长约 505nm,处于可见光蓝绿光波段,荧光量子产率高、发射峰窄,与主流荧光显微镜、流式细胞仪的检测通道高度匹配,适配体外细胞成像、流式检测等短波荧光场景,偶联后无明显荧光淬灭,可实现高信噪比的可视化追踪;生物活性端雷帕霉素保留与 FKBP12 蛋白的特异性结合能力,形成复合物后可精准抑制 mTOR 激酶活性,进而阻断细胞周期、抑制异常增殖、调控免疫反应,偶联 CY2 后未改变其对 mTOR 信号通路的靶向抑制作用,且荧光基团的修饰未产生明显空间位阻,不影响其与靶点的结合效率。二者之间的亲水性柔性连接臂有效隔离荧光与生物活性位点,消除电子相互作用与空间位阻干扰,同时提升共轭物的水溶性与生物相容性,减少在细胞内的非特异性吸附,提升靶点示踪的精准性。

在功能应用上,该共轭物是雷帕霉素体外作用机制研究的关键工具,可实时追踪其在细胞内的摄取、转运过程,清晰定位其与 FKBP12-mTOR 复合物的结合位点,直观阐释雷帕霉素调控细胞增殖、自噬的分子路径,为 mTOR 信号通路相关研究提供可视化依据;作为流式细胞术检测探针,可通过荧光信号强度定量分析雷帕霉素的细胞摄取效率,对比不同细胞系对药物的摄取差异,为药物递送体系优化提供数据支持;同时,其可用于体外细胞模型的药效学可视化评价,通过荧光信号分布与强度,实时监测雷帕霉素在肿瘤细胞、免疫细胞中的富集情况及作用效果,快速筛选药物作用的敏感细胞系;此外,其可与体外 3D 细胞模型结合,实现雷帕霉素在类器官中的分布与作用效果示踪,更贴近体内生理环境的药效评价。整体而言,CY2 - 雷帕霉素兼具短波荧光可视化与生物活性的双重特性,是细胞水平雷帕霉素相关基础研究、体外药效评价的高性能工具,在分子生物学、细胞生物学及药物研发领域具有重要应用价值。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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