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Rapamycin-FITC,荧光素标记雷帕霉素在生物医药研究与药物研发领域应用广泛

时间:2026-01-23 17:09:04       浏览:44
FITC - 雷帕霉素(FITC-Rapamycin)特性与功能
FITC - 雷帕霉素是异硫氰酸荧光素(FITC)与雷帕霉素通过共价键偶联形成的荧光生物活性共轭物,融合了 FITC 的经典绿光荧光成像特性与雷帕霉素的 mTOR 信号通路抑制活性,既保留雷帕霉素抗增殖、免疫抑制、诱导自噬的核心生物功能,又借助 FITC 实现其在生物体系中的精准可视化追踪,是雷帕霉素体内外示踪、靶点定位、药效学评价的核心探针,解决了传统雷帕霉素无荧光标记、难以实时追踪其分布与作用靶点的技术痛点。该共轭物为黄色至橙黄色粉末,可溶于二甲基亚砜、PBS 缓冲液等常用实验体系,在 pH 7.0~8.5 的生理环境中荧光性能与生物活性稳定,抗光漂白性良好,4℃避光密封储存可保持 12 个月以上活性,偶联过程未破坏 FITC 的荧光发色团与雷帕霉素的活性中心,保障荧光示踪与生物功能的同步发挥。

其核心特性体现在双功能单元的协同增效:荧光端 FITC 为生物实验经典绿光荧光染料,激发波长约 494nm,发射波长约 520nm,处于可见光绿光波段,荧光信号稳定、检测灵敏度高,与各类荧光成像设备、流式细胞仪的绿光检测通道高度适配,是体内外荧光示踪的常用标记物,偶联后荧光量子产率无显著降低,可实现高信噪比的可视化分析;生物活性端雷帕霉素完整保留与 FKBP12 蛋白的特异性结合能力,形成复合物后可高效抑制 mTOR 激酶活性,发挥调控细胞周期、抑制异常增殖、调节免疫反应的核心功能,偶联 FITC 后未改变其对 mTOR 信号通路的靶向抑制作用,且异硫氰酸酯基的偶联方式未产生明显空间位阻,不影响其与靶点的结合效率。二者之间的共价连接键稳定,且连接臂为亲水性结构,有效隔离荧光与生物活性位点,消除荧光淬灭与功能干扰,同时提升共轭物的水溶性与生物相容性,减少非特异性吸附,提升示踪的精准性。

在功能应用上,该共轭物是雷帕霉素体内外示踪的经典工具,体外可实时追踪药物在细胞内的摄取、转运、亚细胞定位过程,清晰观察其与 FKBP12-mTOR 复合物的共定位关系,为阐释雷帕霉素的作用机制提供直观的荧光证据;体内可通过活体荧光成像技术,实时监测雷帕霉素在动物体内的组织分布、靶器官富集、代谢排泄过程,精准分析其药代动力学特征,为临床给药方案优化提供可视化数据。同时,其可用于药效学的可视化评价,通过荧光信号的分布与强度,直观判断雷帕霉素在肿瘤、炎症部位的富集情况及作用效果,快速筛选药物敏感模型;作为流式细胞术探针,可定量分析雷帕霉素在免疫细胞、肿瘤细胞中的摄取效率,为研究药物与不同细胞系的相互作用提供定量依据;此外,其可用于雷帕霉素递送体系的性能评价,与脂质体、纳米粒等载体结合,实时监测递送载体的体内靶向性与药物释放过程,为载体结构优化提供直观指标。

整体而言,FITC - 雷帕霉素将经典绿光荧光标记与雷帕霉素的生物活性完美结合,是雷帕霉素相关基础研究、药物递送体系开发、药效学评价的核心工具,在生物医药研究与药物研发领域应用广泛。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
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