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DOPE-PEG-cRGD应用于肿瘤靶向药物递送、基因载体修饰等生物医学领域

时间:2026-01-26 16:52:21       浏览:66
DOPE-PEG-cRGD 特性与功能
DOPE-PEG-cRGD 是由 1,2 - 二油酰 - SN - 甘油 - 3 - 磷酰乙醇胺(DOPE)、聚乙二醇(PEG)与靶向穿膜肽 cRGD 通过共价键偶联形成的多功能磷脂衍生物,是脂质体、纳米胶束等载药体系的核心功能化辅料,产品为淡黄色至白色脂溶性粉末,纯度≥95%,兼具磷脂的膜融合特性、PEG 的亲水空间位阻效应与 cRGD 肽的靶向穿膜功能,广泛应用于肿瘤靶向药物递送、基因载体修饰等生物医学领域,是实现纳米载体精准靶向与高效胞内递送的关键材料。
该偶联物的分子结构呈三段式设计,各组分协同发挥功能:疏水端为 DOPE,作为两性离子磷脂,含两条不饱和油酰基长链,具备优异的膜融合与脂质双层组装能力,可稳定纳米载体的脂质膜结构,同时能促进载体与细胞膜的融合,提升胞内递送效率;中间段为亲水性 PEG 柔性链,作为连接臂有效隔离疏水端与靶向端,降低载体的非特异性吸附与网状内皮系统清除,延长体内循环时间,同时提升纳米载体的水溶性与生物相容性;亲水端为 cRGD 环肽,可特异性识别肿瘤细胞表面高表达的整合素 αvβ3/αvβ5 受体,实现对肿瘤组织的主动靶向,同时兼具穿膜特性,可介导载体通过受体介导的内吞作用快速进入细胞,大幅提升靶部位的药物浓度。
其核心理化特性适配纳米载体制备需求,临界胶束浓度低,可在水相体系中自组装形成稳定的脂质纳米粒,与多种磷脂、胆固醇复配后可制备粒径均一的脂质体,粒径分布系数(PDI)<0.2,在生理 pH 7.2-7.4 及弱酸环境下结构稳定,不易发生崩解;生物相容性优异,DOPE 为内源性磷脂,PEG 与 cRGD 肽无免疫原性,偶联物对正常细胞毒性极低,血液相容性好,不易引发溶血与凝血反应。

功能上,该偶联物可显著优化纳米载体的递送性能:修饰后的纳米载体靶向性提升 10-20 倍,肿瘤组织富集量较未修饰载体提高 5 倍以上,大幅降低脱靶毒性;PEG 的空间位阻效应使载体体内循环半衰期延长至 12-24 小时,远高于未修饰脂质体;DOPE 的膜融合特性与 cRGD 的穿膜功能协同作用,使载体的胞内递送效率提升 30% 以上,有效解决药物胞内递送障碍问题。此外,该偶联物修饰的纳米载体可同时负载化疗药物、基因药物等多种活性成分,实现联合递送,适配静脉注射、局部给药等多种给药方式,为肿瘤精准治疗提供了高效的载体修饰方案。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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