中文名称： 1042-紫杉醇
英文名称： 1042-Paclitaxel
别名 / Synonyms: 1042-PTX Conjugate, NOTA-Paclitaxel Conjugate, 1042-PTX 配体偶联物

结构特征 / Structural Features
1042-PTX 是一种通过化学偶联将 1042 配体（NOTA 衍生物） 与 紫杉醇（Paclitaxel, PTX） 连接形成的功能化药物分子。其核心特点包括：

1. 药物核心（PTX）：保持紫杉醇的抗微管作用，具备细胞毒性和药理活性。

2. 配体桥接（1042-NOTA）：通过可控化学连接，将 PTX 与三氮杂环配体偶联，提供金属螯合位点。

3. 两亲性结构：紫杉醇疏水，NOTA 亲水，偶联后形成部分两亲性结构，利于水相溶解性和载体递送。

合成路线 / Synthetic Route

1. 紫杉醇末端修饰

   • 选取紫杉醇的 2’-羟基位点（最常用的可偶联位点），通过酯化或酰胺化方式引入反应性基团（如 NHS 酯或活化羧基）。

   • 常用方法：在溶剂（如 DMF 或 DMSO）中加入 EDC / NHS 或碳二亚胺活化剂，使紫杉醇羟基与 NHS 酯偶联形成活性中间体。

2. 1042 配体活化

   • 1042-NOTA 的末端羧基通过 NHS 酯化或其他活化方式处理，使其可以与紫杉醇活性位点形成稳定共价键。

   • 活化条件控制温和（室温至 30 ℃），pH 7–8，以避免紫杉醇敏感部位降解。

3. 偶联反应

   • 将紫杉醇活化中间体与 1042-NOTA 配体混合反应，生成 1042-PTX 偶联物。

   • 反应过程中需避免强酸、强碱及高温，以防止药物分子骨架断裂或配体水解。

   • 反应通常在缓冲液或有机/水混合溶剂中进行，反应时间约数小时至过夜，确保偶联效率。

4. 纯化与表征

   • 反应完成后，通过高效液相色谱（HPLC）纯化 1042-PTX 偶联产物。

   • 用质谱（MS）确认分子量，核磁共振（¹H NMR、¹³C NMR）确认结构，保证紫杉醇活性位点未破坏。

   • 纯化产物通常为浅黄色或白色固体，可溶于有机溶剂或缓冲液中。

5. 储存条件

   • 避光、低温（-20 ℃）干燥保存，可长期保持稳定性。

   • 在水溶液中需短期使用，避免水解或偶联位点降解。

产品目录

carboxyl-PEG2K-Thiol
羧基-聚乙二醇-巯基
CREKA多肽
CREKA Peptide
CuS硫化铜量子点
CuS-QDs
CuS-QDs
DBCO-CD
二苯环辛炔-环糊精