中文名称： 12C-氧杂环酮(Ⅳ)-R8 多肽偶联物
英文名称： 12C-OXA(IV)-R8 Conjugate
别名 / Synonyms: OXA(IV)-R8, Octaarginine-Conjugated 12C-Oxazolone, 12C-OXA-R8

结构特征 / Structural Features
12C-OXA(IV)-R8 是一种化学偶联产物，由 12C-氧杂环酮衍生物（OXA(IV)） 与 八精氨酸肽链（R8） 共价连接形成。其核心特点如下：

1. 12C-OXA(IV) 核心：含氧杂环酮结构，提供活性位点或药理功能。

2. R8 肽链（Arg₈）：八个连续精氨酸残基，带阳离子，有利于细胞膜穿透和胞内递送。

3. 共价偶联结构：通过活性官能团（如羧基、巯基或马来酰亚胺）实现 OXA 与 R8 的稳定连接。

4. 两亲性与功能性：OXA 核心疏水，R8 肽链亲水，两者结合形成水溶性良好且具有细胞穿透能力的偶联分子。

合成步骤 / Synthetic Steps

1. OXA(IV) 活化

   • 选择 OXA(IV) 分子中可偶联位点（通常为羧基或活性酯）。

   • 使用 NHS/EDC 或其他羧基活化剂在有机溶剂中形成活化中间体（如 NHS 酯），保证反应特异性。

   • 反应条件温和（室温至 30 ℃），避免环结构降解或副反应。

2. R8 肽准备

   • 合成八精氨酸多肽（R8），可采用固相肽合成（SPPS）方法得到末端氨基保护或自由的 R8。

   • 确认纯度和质量，保证偶联效率。

3. 偶联反应

   • 将活化的 OXA(IV) 与 R8 肽混合，在缓冲液或有机/水混合溶剂中反应。

   • R8 的 N 末端氨基或特定功能基与 OXA 活化羧基发生酰胺键形成，实现稳定共价偶联。

   • 反应一般在 pH 7–8 的弱碱性条件下进行，温和搅拌数小时至过夜。

4. 纯化与分离

   • 偶联产物通过高效液相色谱（HPLC）纯化，去除未反应的 OXA 或 R8。

   • 使用质谱（MS）或核磁共振（NMR）确认产物分子量和结构。

5. 表征与储存

   • 确认偶联比例、溶解性及生物活性。

   • 纯化产物一般为白色或浅黄色固体，可溶于缓冲液或水溶液。

   • 避光低温（-20 ℃）储存，保证活性和结构稳定。

厂家：瑞禧生物

产品目录

DBCO-PEG-CD
DBCO-FITC
FITC-DBCO
荧光染料FITC标记二苯基环辛炔
DBCO-GPC
二苯基环辛炔偶联聚葡萄糖胺
DBCO-PEG-GPC