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PLGA-RGD 肽(含 cRGD、RGDyK)

时间:2026-02-04 10:32:38       浏览:40
产品介绍:

PLGA-RGD肽是一类通过共价连接将经典靶向序列精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)及其衍生肽接枝到聚乳酸-羟基乙酸(PLGA) 高分子链上而获得的功能化材料。根据所连接RGD肽结构的不同,主要包括线性RGD、环化RGD(cRGD) 及酪氨酸-赖氨酸修饰的RGD(RGDyK) 等变体。这类材料是靶向药物递送和组织工程领域应用最广泛、研究最深入的策略之一,其核心目标是赋予PLGA载体对特定整合素受体高亲和力与高选择性的主动靶向能力。

PLGA作为成熟的可降解载体,提供了良好的成药性和缓释性能。RGD序列则是与细胞表面整合素(特别是αvβ3, αvβ5, α5β1等)特异性结合的关键识别位点,这些整合素在多种生理和病理过程(如血管生成、肿瘤生长与转移、炎症、骨重塑)中发挥着枢纽作用。

连接不同结构RGD肽的PLGA材料,其性能和靶向特性存在精细差异,实现了从基础靶向到高精度靶向的跃升:

  1. PLGA-线性RGD:将简单的线性RGD三肽连接到PLGA。这是最基础的构型,能提供一定的整合素结合能力,但线性肽在体内容易被酶解,且与整合素的亲和力和特异性相对较低。它主要用于概念验证和基础研究。

  2. PLGA-环化RGD(cRGD):将RGD序列通过分子内环化(通常形成五元或六元环),构象上预组织成与整合素受体口袋更匹配的结构。cRGD(如c(RGDfK))对αvβ3/αvβ5整合素的亲和力比线性RGD高出数个数量级,且代谢稳定性显著增强。PLGA-cRGD是肿瘤靶向治疗的黄金标准配体之一,能高效介导载药纳米粒富集于肿瘤新生血管内皮和表达αvβ3的肿瘤细胞(如胶质母细胞瘤、黑色素瘤)上,实现精准递送。

  3. PLGA-RGDyK:在RGD序列的C末端引入酪氨酸(Y)和赖氨酸(K)。酪氨酸的苯环可能通过π-π堆积等相互作用增强与整合素的结合;赖氨酸则提供了额外的阳离子和反应性氨基,可用于进一步修饰(如连接荧光分子)或增强细胞膜相互作用。RGDyK在保持高靶向性的同时,其两亲性结构可能有助于改善纳米粒的表面性质和细胞摄取效率。

统一的核心优势与应用:

  • 主动肿瘤靶向与成像:作为纳米粒(装载化疗药、siRNA或造影剂)的表面配体,通过受体介导的内吞作用,显著提高药物/成像剂在肿瘤组织的蓄积,降低全身毒性,增强CT/MRI/光学成像的信噪比。

  • *血管生成治疗:cRGD本身可作为αvβ3拮*剂,装载或不装载药物,均可抑制肿瘤新生血管生成,发挥治疗作用。

  • 靶向血栓溶解:针对活化的血小板高表达的αIIbβ3整合素,RGD肽修饰的PLGA纳米粒可用于靶向递送溶栓药物(如tPA),实现精准、高效的溶栓治疗。

  • 智能组织工程支架:将PLGA-RGD用于制备多孔支架或水凝胶,其表面的RGD信号能特异性引导内皮细胞(促进血管化)、成骨细胞(促进骨整合)或干细胞的粘附、铺展与分化,构建具有生物活性的微环境。

总结而言,PLGA-RGD肽材料是将合成载体的可加工性与生物识别分子的精确性成功结合的典范。其中,cRGD和RGDyK等衍生肽的引入,极大地优化了靶向效率与稳定性,使该平台成为实现主动靶向治疗、分子成像和再生医学中细胞行为精准调控不可或缺的强大工具。


产品名称:PLGA-RGD 肽(含 cRGD、RGDyK)

PLGA-RGD 肽(含 cRGD、RGDyK)

产地信息:
中国 · 陕西 · 西安
包装与规格:
产品采用密封瓶装形式供应,常规规格包括 100 mg、250 mg、500 mg 等,可根据实验需求提供相应的规格配置及定制分装服务。
产品状态:
可按不同实验方案提供固态、粉末或配制成溶液的形式,便于在多种研究流程中直接使用。
储存建议:
建议在低温、避光条件下保存,以维持材料的稳定状态,具体保存方式以随货说明为准。
厂家简介:
西安瑞禧生物科技有限公司是一家面向科研领域的试剂与材料供应企业,集技术开发、生产制备与产品销售于一体,长期聚焦功能分子及高分子材料相关方向。公司配备完善的合成、纯化及分析条件,建立了较为成熟的实验与质量管理体系,相关产品已服务于高校、科研机构及企业研发实验室。
目前可提供的产品方向主要包括:
功能分子与高分子材料:合成磷脂、PEG 类衍生物、嵌段共聚物等;
纳米与复合材料:顺磁及超顺磁颗粒、纳米金材料、金纳米棒等;
荧光与标记类试剂:近红外染料、荧光标记的葡聚糖、BSA、链霉亲和素等;
交联与修饰类化合物:蛋白交联试剂、小分子 PEG 化试剂等。
此外,公司还可提供点击化学相关试剂、树枝状聚合物、环糊精及大环配体、量子点材料、透明质酸修饰物、石墨烯及其衍生物,以及多种碳基纳米材料,并支持按需求开展分子结构设计与功能开发服务。
瑞禧生物坚持以技术积累和服务响应为核心,为科研用户提供稳定的材料支持与配套技术方案。
说明:
以上资料由瑞禧生物 kx 整理,相关产品仅用于科研实验,不得用于人体、医疗或诊断用途。
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