DOTATATE（CAS 177943-89-4，DOTA-d-Phe-Cys-Tyr-d-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr，Oxodotreotide，DOTA-Octreotate）是由大环多齿螯合剂 DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）与奥曲肽（Octreotate）共价偶联形成的八肽衍生物，分子式 C₆₅H₉₀N₁₄O₁₉S₂，分子量约 1434.59。其分子结构包含两部分：DOTA 大环螯合基团与靶向性奥曲肽序列，兼具高效金属螯合能力与受体特异性结合特性，是核医学分子探针与靶向示踪领域的经典基础骨架。

DOTA 螯合基团是分子的核心功能单元，由十二元四氮杂环与四个乙酸侧链构成，空间结构可精准包裹金属离子，形成热力学稳定、动力学惰性的螯合物。该基团对镓 - 68（⁶⁸Ga）、镥 - 177（¹⁷⁷Lu）、铜 - 64（⁶⁴Cu）等放射性核素具有超高螯合亲和力，螯合条件温和（室温、中性 pH）、速率快、转化率高，且螯合物在生理环境中不易解离，有效避免金属离子泄漏导致的非特异性信号干扰。

奥曲肽部分为环状八肽结构，序列为 d-Phe-Cys-Tyr-d-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr，通过二硫键环化形成稳定构象，是生长抑素受体（SSTR，尤其 SSTR2 亚型）的高亲和力激动剂。生长抑素受体在多种神经内分泌肿瘤、部分实体瘤表面高表达，而正常组织表达水平*低，这种表达差异赋予 DOTATATE 高度靶向性，可精准识别并结合靶细胞表面受体，实现特异性富集。

分子整体设计兼顾稳定性、靶向性与螯合能力，在生理环境中抗酶解能力强，血浆半衰期适中，可快速到达靶组织并维持有效浓度。作为非临床科研试剂，DOTATATE 主要用于放射性核素标记探针的合成前体，标记⁶⁸Ga 后可构建 PET 显像探针，用于肿瘤受体表达水平的体外检测与活体成像；标记 ¹⁷⁷Lu 等*疗性核素则可用于受体靶向放射性药物的研发，探索肿瘤精准示踪与靶向*疗的协同机制。

此外，DOTATATE 可作为分子骨架进行结构修饰，通过改变螯合基团、肽链序列或连接臂，优化探针的靶向亲和力、药代动力学与成像性能。储存时需低温冷冻干燥保存，避免肽链降解与螯合活性丧失。凭借大环螯合、受体靶向双重核心功能，DOTATATE 成为核医学、分子影像学、肿瘤生物学研究的关键工具分子，为靶向分子探针开发、受体功能研究及肿瘤精准诊疗提供重要基础支撑。

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