DOTA-3 - 酪氨酰基 - 奥曲肽（204318-14-9，DOTA-(Tyr3)-octreotate，DOTA-TOC，DOTA-[Tyr³]-Octreotide）是 DOTA 螯合剂与奥曲肽第 3 位酪氨酸（Tyr3）位点偶联的靶向肽衍生物，分子式 C₆₅H₉₂N₁₄O₁₈S₂，分子量 1421.65。作为 DOTATATE 的结构类似物，其通过特异性位点修饰优化分子性能，兼具 DOTA 的金属螯合能力、奥曲肽的受体靶向性及酪氨酸修饰的功能拓展性，是靶向分子探针领域的重要科研试剂。

结构上，DOTA-TOC 以奥曲肽为靶向母核，序列为 d-Phe-Cys-Tyr-d-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol，通过第 3 位酪氨酸残基的侧链羟基与 DOTA 螯合剂共价连接，形成稳定的肽 - 螯合剂偶联物。这种位点特异性偶联方式，既保留奥曲肽的环状构象与受体结合活性，又使 DOTA 基团处于分子外侧，减少空间位阻，提升金属螯合效率与反应活性。相比 DOTATATE，酪氨酸位点修饰增强分子亲水性，优化药代动力学特性，提升靶组织富集效率与非靶组织清除速率。

DOTA 螯合基团的核心功能不变，可高效螯合⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu 等放射性核素，形成稳定螯合物，适配 PET 成像、放射性示踪及靶向药物研发。螯合反应条件温和，在中性缓冲液、室温下即可快速完成，无需高温或强酸碱环境，避免肽链变性与活性丧失。奥曲肽部分对 SSTR2 受体具有纳摩尔级高亲和力，特异性识别受体高表达细胞，实现靶向富集，为精准成像与靶向递送提供分子基础。

作为非临床科研试剂，DOTA-TOC 主要应用于核医学与分子生物学研究。标记⁶⁸Ga 后可作为 PET 显像探针，用于体外受体结合实验、细胞荧光成像及小动物活体成像，分析肿瘤组织受体表达水平与分布特征。同时，可作为靶向载体偶联荧光染料、化疗药物或光敏剂，构建多模态探针与靶向递送系统，探索药物靶向输送、肿瘤微环境响应及联合诊疗机制。此外，DOTA-TOC 可作为结构优化模板，通过修饰 DOTA 侧链、肽链氨基酸或连接臂长度，调控探针的亲和力、稳定性与体内分布。

储存需冷冻干燥、低温避光，防止肽链氧化、水解及螯合基团失活。凭借位点特异性修饰、高效螯合与精准靶向的综合优势，DOTA-3 - 酪氨酰基 - 奥曲肽成为生长抑素受体研究、肿瘤分子探针开发及靶向递送系统构建的关键试剂，为生命科学与医学基础研究提供高性能分子工具。

关于我们：
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

相关推荐：

DPPE-PEG5k-aldehyde 功能化磷脂-聚乙二醇衍生物

MPEG5k-BSA 甲氧基聚乙二醇-牛血清白蛋白

MPEG5k-Galactose 甲氧基聚乙二醇-半乳糖

Silane-PEG2k-CHO 醛基-聚乙二醇-硅烷

Alkyne-PEG2k-aldehyde 炔基-聚乙二醇-醛基异双功能PEG衍生物

Cyanine5-PEG2k-OH，CY5-聚乙二醇-羟基

CY7-PEG2K-Hydroxyl，近红外荧光CY7标记的聚乙二醇衍生物

CY7-PEG2k-Thiol，CY7-PEG-SH，巯基-PEG-近红外荧光染料CY7

C18-PEG-Biotin 十八烷基-聚乙二醇-生物素

C18-PEG2k-Rhodamine 十八烷基-聚乙二醇-罗丹明