Maleimide‑DOTA（马来酰亚胺‑DOTA）是将马来酰亚胺活性基团与DOTA大环螯合骨架共价偶联得到的双功能螯合中间体，CAS编号1006711‑90‑5，分子式C₂₂H₃₄N₆O₉，分子量526.54。该分子一端为马来酰亚胺反应官能团，另一端是四氮杂环十二烷四乙酸大环螯合结构，两种功能单元相互独立，在分子修饰过程中互不干扰，是大环螯合物后修饰领域十分关键的构筑砌块。

马来酰亚胺基团具备优异的巯基特异性反应活性，在中性弱缓冲液相环境下，可与巯基（‑SH）发生迈克尔加成反应，反应条件温和，无需强氧化剂、强还原剂参与，不会破坏大环骨架的螯合空腔结构。DOTA母核拥有四个羧基配位位点，大环空腔尺寸适配多种金属离子，配位结构稳定，配位后形成的金属‑大环复合物抗解离能力强，能够耐受宽泛的pH环境与溶剂体系。分子整体兼具生物偶联活性与金属配位双重属性，适合先偶联目标底物，再进行金属离子装载的两步合成路线。

在合成制备层面，Maleimide‑DOTA（马来酰亚胺‑DOTA）主流合成思路分为两种，第一种为氨基活化缩合，将氨基修饰DOTA衍生物与马来酰亚胺活化酯进行酰胺缩合构建目标分子；第二种为大环后修饰策略，预先合成带有可反应位点的DOTA前体，再引入马来酰亚胺片段。合成过程需要严格控制pH，马来酰亚胺基团在强碱性条件下易发生水解开环，因此反应、纯化、储存全程应规避高pH体系。纯化手段多采用反相液相色谱，依靠大环骨架极性差异实现产物与副产物分离，冻干后得到白色固体粉末形态。

该中间体多用于各类大分子、纳米材料的功能化改性工作。对于带有巯基的多肽、蛋白、聚合物载体，可通过巯基‑马来酰亚胺加成，将DOTA螯合环定点接枝至底物表面，实现螯合单元的定点引入。相较于无定点选择性的氨基偶联方式，巯基靶向修饰可以实现位点可控接枝，避免随机修饰造成底物结构紊乱。完成偶联之后，再向体系中引入金属离子，在加热缓冲条件下完成金属配位，得到金属负载功能复合物。

储存条件对该试剂稳定性影响显著，固体形态需密封避光，‑20℃低温干燥保存，尽量减少反复冻融。水溶液状态下马来酰亚胺会随时间缓慢水解失活，现配现用为*佳操作方式，不建议长期存放水溶液。有机溶剂溶解优先选用乙腈、DMSO，避免长时间接触含水强碱体系。

关于我们：
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

相关推荐：

1. DOTA‑NHS ester，DOTA‑N‑羟基琥珀酰亚胺酯

2. DOTAGA‑Maleimide，DOTAGA‑马来酰亚胺

3. DO3A‑Maleimide，DO3A‑马来酰亚胺

4. Maleimide‑NOTA，马来酰亚胺‑NOTA

5. DOTA‑Alkyne，DOTA‑炔基

6. DOTA‑Azide，DOTA‑叠氮

7. DOTA‑Amine，DOTA‑氨基

8. DOTA‑PEG4‑Maleimide，DOTA‑四聚乙二醇‑马来酰亚胺