MAL-PEG-Methotrexate 马来酰亚胺-聚乙二醇-甲氨蝶呤

**产品中文名称：** 马来酰亚胺-聚乙二醇-甲氨蝶呤
**产品英文名称：** MAL-PEG-Methotrexate
**英文别名：** Maleimide-PEG-Methotrexate；Mal-PEG-MTX
**产品类型：** 马来酰亚胺端基PEG小分子偶联物 / 巯基反应型功能连接材料

产品介绍

MAL-PEG-Methotrexate是一种由马来酰亚胺反应端、聚乙二醇柔性链段以及Methotrexate小分子结构组合而成的异双功能偶联材料。其结构可以按照“反应端—间隔链—功能分子端”三个层次理解：MAL提供针对巯基的化学连接位点，PEG用于调节分子距离、柔顺性和整体亲水特征，而Methotrexate部分则作为具有多杂环、多官能团特征的小分子模块保留在链端。这样的结构设计适合用于精细偶联、聚合物改性、颗粒表面构筑以及多组分分子组装。

马来酰亚胺基团是该产品中较为明确的反应中心。其五元环内含有电子缺陷型双键，可与游离巯基发生加成，从而形成稳定的硫醚连接。与需要预先活化的羧基相比，MAL

端通常可直接与Thiol-PEG、巯基化聚合物、半胱氨酸衍生物以及巯基表面材料进行连接，因此在模块化装配中具有较好的操作便利性。

PEG链位于马来酰亚胺与Methotrexate之间，起到空间缓冲作用。若两种结构直接相连，较大的小分子骨架可能对MAL端反应产生一定空间影响，而PEG的加入可以将两端拉开，使反应位点具有更大的活动范围。同时，PEG中连续的醚氧能够增加分子极性，使含芳香杂环的小分子端与水相或混合溶剂体系之间获得更好的结构平衡。

不同PEG分子量会赋予产品不同的空间尺度。短PEG结构整体更加紧凑，适合用于小分子桥接；PEG1000、PEG2000或更长链结构则能够显著增加两端距离，并提高链段柔性。因此，可通过建立MAL-PEG1K-Methotrexate、MAL-PEG2K-Methotrexate、MAL-PEG3.4K-Methotrexate等系列，研究链长变化对材料表面密度、溶解状态和分子排列的影响。

Methotrexate结构本身含有芳香杂环、氨基、羧酸相关区域等多个化学结构单元，因此与简单烷基或脂肪酸端基相比，其分子构成更加复杂。当其连接到PEG末端后，整体分子会呈现“亲水柔性链段与刚性多官能小分子并存”的特点，这种差异有利于构建具有明显两端性质差别的功能连接体。

在材料表面修饰中，可先将聚合物、微球或无机颗粒表面引入巯基，再利用MAL-PEG-Methotrexate进行共价固定。MAL端完成连接后，PEG链会使Methotrexate模块从基底表面向外延伸，从而减少其直接贴附在材料表面的概率。通过改变PEG链长，还可以调节末端小分子距离基底的平均空间位置。

对于巯基化聚合物，该产品可作为侧链功能化试剂使用。例如，含少量—SH侧基的聚合物与MAL-PEG-Methotrexate反应后，可获得具有一定接枝率的功能高分子。通过控制马来酰亚胺与巯基的摩尔比例，可以获得不同程度的侧链修饰，并进一步比较聚合物溶解性、构象和界面行为的变化。

如果使用Thiol-PEG或含半胱氨酸末端的短肽，也可以通过MAL端进行桥接，使Methotrexate模块与另一条柔性链或分子片段连接。这种策略有助于建立更复杂的多级连接结构，而不需要直接改变Methotrexate主体骨架。

在颗粒体系中，MAL-PEG-Methotrexate还可以与含巯基的脂质或聚合物包覆层发生反应。由于PEG具有良好柔性，连接后的功能模块可位于颗粒外围，形成具有一定空间厚度的表面层。若与普通mPEG-SH共同使用，还可通过混合比例调节功能分子在表面的平均密度。

马来酰亚胺反应需要注意体系条件。巯基若提前氧化为二硫键，其有效反应比例会下降；而MAL环在不适宜的强碱或长时间水相条件下也可能发生水解。因此，使用时应关注巯基状态、反应时间以及缓冲体系的酸碱范围。

产品分析可采用HPLC、LC-MS、核磁共振和红外光谱等方式。HPLC适合评价主组分比例，LC-MS可辅助确认连接结构的质量信息；核磁共振可观察PEG链、MAL环及Methotrexate相关芳香区域的信号变化。对于较高分子量PEG规格，还可结合GPC等方法评价分子量分布。

保存时建议低温、避光、密封并保持干燥，尤其需要减少马来酰亚胺端与水分或亲核性杂质长期接触。若配制成溶液，可根据实验需要分装保存，避免反复开启导致浓度及活性发生变化。

状态：固体/粉末/溶液
保存：冷藏
供应：西安瑞禧生物科技有限公司
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