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烷化剂类抗肿瘤药物:聚乙二醇改性氮芥类抗肿瘤药物(PEG-CTX/nitromin /Chlorambucil/EMP)

时间:2021-01-28 16:41:20       浏览:28

PEG 化抗肿瘤药物技术能够延长药物的半衰期,增强药物的稳定性,降低免疫原性和抗原性,通过改变药物的分子结构,从而改进了药代动力学和药效学性质,提高了作用部位的血药浓度.同时,相比于未修饰的药物,经过 PEG 化的药物表现出更好的耐受性,因而增加了注射药物的临床应用范围和疗效,已成为抗肿瘤药物研究领域的热点

氮芥类药物属于抗恶性肿瘤的细胞海类药物氮芥类药物.烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基,载体部分可以影响药物的化学反应活性和生物活性。氮芥类的药物设计就是选用不同的载体,通过改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,可以提高选择性及抗肿瘤活性,也会影响药物的毒性。如载体为氨基酸可以增加药物在肿瘤部位的浓度和亲和力。由于某些肿瘤细胞中存在甾体激素的受体,用甾体激素作为载体,形成的甾体氮芥,使药物具有烷化剂和激素的双重作用。应用前药原理设计出的杂环氮芥环磷酰胺,选择性高,毒性低。

芳香氮芥的作用原理

芳香氮芥的氮原子碱性已减弱,无法形成乙撑亚胺离子,在体内仅失去氯原子形成碳正离子,再与细胞成分的亲核中心起烷化反应。烷化历程是单分子亲核取代反应(SN)反应速率取决于烷化剂浓度,选择性较好、毒性较脂肪氮芥小。

 

常见的芳香氮芥药物有环磷酰胺CTX、氧氮芥nitromin 、苯丁酸氮芥Chlorambucil、磷酸雌莫司汀EMP

聚乙二醇环磷酰胺衍生物:

mPEG-CTX甲氧基聚乙二醇环磷酰胺

COOH-PEG-CTX羧基聚乙二醇环磷酰胺

SS-PEG-CTX琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇环磷酰胺

SC-PEG-CTX琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇环磷酰胺

ALD-PEG-CTX聚乙二醇环磷酰胺

CHO-PEG-CTX丁醛聚乙二醇环磷酰胺

聚乙二醇氧氮芥衍生物:

mPEG-nitromin甲氧基聚乙二醇氧氮芥

COOH-PEG-nitromin羧基聚乙二醇氧氮芥

SS-PEG-nitromin琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇氧氮芥

SC-PEG-nitromin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氧氮芥

ALD-PEG-nitromin聚乙二醇氧氮芥

CHO-PEG-nitromin丁醛聚乙二醇氧氮芥

聚乙二醇氧氮芥衍生物:

mPEG-Chlorambucil甲氧基聚乙二醇苯丁酸氮芥

COOH-PEG-Chlorambucil羧基聚乙二醇苯丁酸氮芥

SS-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambucil聚乙二醇苯丁酸氮芥

CHO-PEG-Chlorambucil丁醛聚乙二醇苯丁酸氮芥

聚乙二醇磷酸雌莫司汀衍生物

mPEG-EMP甲氧基聚乙二醇磷酸雌莫司汀

COOH-PEG-EMP羧基聚乙二醇磷酸雌莫司汀

SS-PEG-EMP琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇磷酸雌莫司汀

SC-PEG-EMP琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇磷酸雌莫司汀

ALD-PEG-EMPl聚乙二醇磷酸雌莫司汀

CHO-PEG-EMP丁醛聚乙二醇磷酸雌莫司汀


 

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