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蛋白质类和多肽类小分子药物的聚乙二醇结合物是很有前途的蛋白质和多肽类药物的新型给药系统。聚乙二醇修饰的蛋白质和多肽类药物可增加药物的溶解度和稳定性,减弱或消除免疫原性.抗原性和毒性,改善药物的体内药动学性质,增加药物的体内半衰期,增加治疗指数等。
蛋白质和多肽类小分子药物主要包括酶、细胞因子等一些具有特殊功能的蛋白质。现代基因工程的手段使得人们能够大量获取所需的蛋白质,但由于天然或重组的未经任何修饰的蛋白质类药物易引起机体的免疫反应,以及在体内的半衰期较短等原因而减弱了其临床效果,也大大限制了它们的使用。
细胞因子相关衍生物:
G-PEG-EPO氨基葡萄糖聚乙二醇促红细胞生成素
G-PEG-rHuEPO氨基葡萄糖聚乙二醇人重组促红细胞生成素
NHS-PEG-TPO活性酯聚乙二醇人促血小板生成素
ALD-PEG-bFGF丙醛聚乙二醇碱性成纤维细胞生长因子
ALD-PEG-rhKGF-2丙醛聚乙二醇修饰重组人角化细胞生长因子-2
作为治疗药物,聚乙二醇修饰的蛋白比未修饰的蛋白更有效。PEG修饰的蛋白质(亦称蛋白质的PEG化)包括PEG与蛋白质和多肽类药物的物理结合物和化学修饰物,可改变蛋白质药物的一些性质,如:①增加此类药物的溶解度和稳定性。②.减弱或消除免疫原性.抗原性和毒性。③改善药物的体内药动学性质,增加药物在体内的半衰期。④增加药物的治疗指数、扩大临床使用等。目前此项研究主要集中在PEG与蛋白质的化学结合,且已在蛋白质药物研究中广泛应用。
G-PEG-EPO氨基葡萄糖聚乙二醇促红细胞生成素
NHS-PEG-EPO活性酯聚乙二醇促红细胞生成素
NH2-PEG-EPO氨基聚乙二醇促红细胞生成素
G-PEG-rHuEPO氨基葡萄糖聚乙二醇人重组促红细胞生成素
NHS-PEG-rHuEPO活性酯聚乙二醇人重组促红细胞生成素
NH2-PEG-rHuEPO氨基聚乙二醇人重组促红细胞生成素
NH2-PEG-TPO氨基聚乙二醇人促血小板生成素
NHS-PEG-TPO活性酯聚乙二醇人促血小板生成素
G-PEG-TPO氨基葡萄糖聚乙二醇人促血小板生成素
ALD-PEG-bFGF丙醛聚乙二醇碱性成纤维细胞生长因子
ALD -PEG--rb-bFGF丙醛聚乙二醇重组牛碱性成纤维细胞生长因子
ALD- PEG--rhbFGF 丙醛聚乙二醇化重组人碱性成纤维细胞生长因子
bALD-PEG-FGF-21丁醛聚乙二醇化成纤维细胞生长因子21
bALD-PEG-rhFGF18丁醛聚乙二醇化重组人成纤维细胞生长因子18
ALD-peg-FGF-10丁醛聚乙二醇化人成纤维细胞生长因子-10
备注:又称为角化细胞生长因子-2(ALD-peg-KGF-2)
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