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蛋白质类和多肽类药物的聚乙二醇结合物是很有前途的蛋白质和多肽类药物的新型给药系统。聚乙二醇修饰的蛋白质和多肽类药物可增加药物的溶解度和稳定性,减弱或消除免疫原性.抗原性和毒性,改善药物的体内药动学性质,增加药物的体内半衰期,增加治疗指数等。
蛋白质和多肽类药物主要包括酶、细胞因子等一些具有特殊功能的蛋白质。现代基因工程的手段使得人们能够大量获取所需的蛋白质,但由于天然或重组的未经任何修饰的蛋白质类药物易引起机体的免疫反应,以及在体内的半衰期较短等原因而减弱了其临床效果,也大大限制了它们的使用。
细胞因子相关衍生物:
TF-PEG-rhGH转铁蛋白聚乙二醇化重组人生长激素
I-PEG-rhGH碘标记聚乙二醇化重组人生长激素
mPEG-GH单聚乙二醇化重组人生长激素
ALD-PEG-GH丙醛聚乙二醇化重组人生长激素
FA-PEG-GH叶酸聚乙二醇化重组人生长激素
CON A-PEG-GH刀豆球蛋白聚乙二醇化重组人生长激素
TF-PEG-GH转铁蛋白聚乙二醇化重组人生长激素
cys-PEG-GH半胱氨酸聚乙二醇化重组人生长激素
I-PEG-GH碘标记聚乙二醇化重组人生长激素
mPEG-rhES单聚乙二醇修饰重组人内皮抑素
mPEG-ES单聚乙二醇修饰人内皮抑素
TF-PEG-PE-ES 转铁蛋白修饰PEG-PE胶束包载内皮抑素
Heparin-PEG-rhES肝素聚乙二醇修饰重组人内皮抑素
ALD-PEG-rhES丙醛聚乙二醇修饰重组人内皮抑素
MAL-PEG-m IL-11马来酰亚胺聚乙二醇白细胞介素11
FA-PEG-m IL-11叶酸聚乙二醇白细胞介素11
CC-PEG-m IL-11三聚氯氰聚乙二醇白细胞介素11
NC-PEG-m IL-11硝基苯基碳酸盐聚乙二醇白细胞介素11
作为治疗药物,聚乙二醇修饰的蛋白比未修饰的蛋白更有效。PEG修饰的蛋白质(亦称蛋白质的PEG化)包括PEG与蛋白质和多肽类药物的物理结合物和化学修饰物,可改变蛋白质药物的一些性质,如:①增加此类药物的溶解度和稳定性。②.减弱或消除免疫原性.抗原性和毒性。③改善药物的体内药动学性质,增加药物在体内的半衰期。④增加药物的治疗指数、扩大临床使用等。目前此项研究主要集中在PEG与蛋白质的化学结合,且已在蛋白质药物研究中广泛应用。
FITC-peg-ES荧光素标记聚乙二醇修饰重组人内皮抑素
CY3/CY5/CY5.5-peg-ES花菁染料标记聚乙二醇修饰重组人内皮抑素
mPEG-HM-3单聚乙二醇安替安吉肽
SC-PEG-HM-3琥珀酰亚胺碳酸酯聚乙二醇安替安吉肽
SS-PEG-HM-3琥珀酰亚胺琥珀酸酯聚乙二醇安替安吉肽
mPEG-HM-1单聚乙二醇修饰新生血管生成抑制剂HM-1
SC-PEG-HM-1琥珀酰亚胺碳酸酯聚乙二醇修饰新生血管生成抑制剂HM-1
SC-PEG-PIBC琥珀酰亚胺碳酸酯聚乙二醇抗HIV多肽
SS-PEG-PIBC琥珀酰亚胺琥珀酸酯聚乙二醇抗HIV多肽
FN-PEG-β3纤连蛋白聚乙二醇抗粘附三聚β肽
TF-PEG-β3转铁蛋白聚乙二醇抗粘附三聚β肽
TF-PEG-β2转铁蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽
CONA-PEG-β2 刀豆球蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽
MMPS-PEG-β2基质金属蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽
FN-PEG-β2纤连蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽
mal-PEG-T20马来酰亚胺聚乙二醇抗HIV多肽
NH2-PEG-T20氨基 聚乙二醇抗HIV多肽
FA -PEG-T20叶酸聚乙二醇抗HIV多肽
Ala-PEG-Ta 1丙氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Arg-PEG-Ta 1精氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Gly-PEG-Ta 1甘氨酸聚乙二醇胸腺素α1
His-PEG-Ta 1组氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Ile-PEG-Ta 1异亮氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Thr-PEG-Ta 1苏氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Trp-PEG-Ta 1色氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Tyr-PEG-Ta 1酪氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Val-PEG-Ta 1缬氨酸聚乙二醇胸腺素α1
Ac-PEG-Ta 1丙烯酸酯聚乙二醇胸腺素α1
MAL-PEG-Ta 1马来酰亚胺聚乙二醇胸腺素α1
Fmoc-PEG-Ta 1芴甲氧羰基聚乙二醇胸腺素α1
TFA-PEG-Ta 1三氟乙酸聚乙二醇胸腺素α1
TsC1-PEG-Ta 1对甲苯磺酰胺聚乙二醇胸腺素α1
EDT-PEG-Ta 1巯基乙醇聚乙二醇胸腺素α1
Tyr-PEG-GX1酪氨酸聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
99mTc-PEG-GX1高锝聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
Paclitaxel-PEG-GX1紫杉醇聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
FA-PEG-GX1叶酸聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
I-PEG-GX1碘标记聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
OA-PEG-GX1油酸聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
Glucose-PEG-GX1葡萄糖聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
OM-PEG-GX1苦参素聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
IFNα2b-PEG-GX1干扰素α2b聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
LAM-PEG-GX1拉米夫定聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
DOX-PEG-GX1多柔比星聚乙二醇肿瘤血管靶向肽GX1
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