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靶点类药物知识点小梳理!(PEG-CPT/G-CSF/Daidzei)

时间:2021-02-02 17:27:05       浏览:443

与传统细胞毒性药物不同,小分子靶向药物大多针对膜受体、细胞信号转导途径的成分、细胞周期调节蛋白以及参与血管生成的重要蛋白质或因子等靶点,具有相对特异性,对正常细胞的毒性相对较轻,且具有不易产生耐药性、选择性高、用药剂量相对较小等特点。小分子类靶向抗肿瘤药物是当前抗肿瘤药物的研发热点,在目前的临床抗肿瘤药物中占有着越来越重要的地位,并且展现出巨大的应用前景多靶点类药物因作用于肿瘤细胞的多个靶点、多个环节,故相比于单一靶点类药物治疗范围更宽,且不易产生耐药性。很多小分子抗肿瘤药物存在水溶性差、生物利用度低、体内循环半衰期短、组织分布不合理及毒副作用大等缺点。PEG作为载体负载小分子药物,如紫杉醇、喜树碱、阿霉素等,以改善这些药物的药动学和药效学特性。经PEG修饰后,其水溶性、体内循环半衰期、不良反应等均得到了极大的改善,而且所形成的大分子复合物具有明显增强渗透和滞留效应对肿瘤组织起到被动靶向作用。

1. PEG-CPT喜树碱

 


喜树碱具有广抗瘤谱,且与其他抗肿瘤药物无交叉耐药性,对胃癌、原发性肝癌、白血病、直肠癌、膀胱癌等恶性肿瘤均具有疗效,然而其不稳定性和极低的溶解性限制了该药物的临床应用。喜树碱结构中的内酯和20位的叔醇都是抑制拓扑酶的基本活性部位,PEG对20-OH 的修饰不仅增加了药物的水溶性,还提高了内酯的稳定性,同时赋予了药物抗肿瘤的靶向性,动物实验发现经PEG化的喜树碱前药在肿瘤部位的药物浓度是喜树碱的30倍,大大提高了其疗效。

MMPS-PEG-CPT基质金属蛋白聚乙二醇喜树碱

Heparin-PEG-CPT肝素聚乙二醇修饰喜树碱

mPEG-CPT甲氧基聚乙二醇喜树碱

COOH-PEG-CPT11羧基聚乙二醇伊立替康

 DA-PEG-CPT11 二酸-聚乙二醇--伊立替康

 Gly-PEG-CPT11甘氨酸-聚乙二醇--伊立替康

Ala-PEG-CPT11丙氨酸聚乙二醇伊立替康

Arg-PEG-CPT11精氨酸聚乙二醇伊立替康

Asn-PEG-CPT11天冬酰胺聚乙二醇伊立替康

 2. G-CSF(粒细胞集落刺激因子)是一种分泌的糖蛋白,可调节嗜中性粒细胞谱系细胞的增殖,分化和激活。它还增强了M-CSF诱导的单核细胞分化和Th2诱导树突状细胞的增殖。G-CSF促进心肌梗塞和脑缺血后T细胞免疫耐受的发展以及组织恢复。它通过G-CSF R / CD114在单核细胞,嗜中性粒细胞,巨核细胞,血小板,骨髓祖细胞,滋养细胞和胎盘,内皮细胞和各种肿瘤细胞类型上发出信号。G-CSF R中的突变与先天性中性粒细胞减少有关。

 


FA-PEG-G-CSF.叶酸聚乙二醇化粒细胞集落刺激因子

Ac-PEG-G-CSF丙烯酸酯聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

FA-PEG-G-CSF叶酸聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

Glucose-PEG-G-CSF葡萄糖聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

Trehalose-PEG--G-CS海藻糖聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

Mannitol-PEG--G-CS甘露醇聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

β-Cyclodextrin-PEG--G-CS β-环糊精聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

Sucrose-PEG--G-CS蔗糖聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

Poloxamer-PEG--G-CS泊洛萨姆活化聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

mPEG-G-CSF甲氧基聚乙二醇粒细胞集落刺激因子

CA-PEG-G-CSF 柠檬酸聚乙二醇化粒细胞集落刺激因子

SA-PEG-G-CSF丁二酸聚乙二醇化粒细胞集落刺激因子

 

3.PEG-Daidzei  聚乙二醇葛根黄豆苷元

葛根黄豆苷元是葛根的提取物,具有扩张冠状动脉、降低心肌耗氧量、使冠状动脉和脑血管血流量增加等作用,临床上主要用于治疗心绞痛、高血压,是心血管疾病的良药。研究发现,聚乙二醇作为葛根黄豆苷元的固体分散体载体材料,能增加药物的溶出度,药物的溶出度随着聚乙二醇相对分子质量的增大而增加、随着载体用量的提高而增加。


CA-PEG-Daidzei  柠檬酸聚乙二醇葛根黄豆苷元

SA-PEG-Daidzei   丁二酸聚乙二醇葛根黄豆苷元

FA-PEG-Daidzei   叶酸聚乙二醇葛根黄豆苷元

Ac-PEG-Daidzei    丙烯酸酯聚乙二醇葛根黄豆苷元

Glucose-PEG-Daidzei 葡萄糖聚乙二醇葛根黄豆苷元

Trehalose-PEG-Daidzei 海藻糖聚乙二醇葛根黄豆苷元

Mannitol-PEG-Daidzei  甘露醇聚乙二醇葛根黄豆苷元




序号 新闻标题 浏览次数 作者 发布时间
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