资料专栏-行业新闻-基于大循环的超分子载体-环糊精衍生物聚轮烷（CD-PRs）可用于增强治疗效果-西安瑞禧生物科技有限公司

人体生物屏障对防止外来物质入侵和保持健康发挥出重要作用，但这些屏障也对药物传递系统发出了些许挑战，需要高浓度有效药物来跨越生物学障碍，但通常使用非常高剂量的药物，会导致严重的副作用出现。基于此，科研学者们通过超分子载体，特别是基于大循环的超分子载体是具有高度优势的药物载体，可能会解决上述问题。

方法简述
在众多超分子载体，特别是基于大循环的超分子载体中，环糊精聚轮烷（CD-PRs）作为一种新型超分子材料，具有良好的化学稳定性结构，通常通过将CD环穿到线性聚乙二醇（PEG）上，然后用封端剂封盖以防止CD分离而获得分子。因此其具有良好的生物相容性和生物降解性可用于药物输送的纳米载体，在开发纳米药物方面，具有化学成分稳定、功能化羟基丰富、跨越生物屏障、纳米颗粒尺寸可调等优点。
在本次研究中，该科研团队设计用线性PEG作为载体主干，安装数十个α-环糊精(α-CD)环串联，作为装载阿霉素(DOX)的ph反应聚合物前药。

DOX阿霉素抗瘤谱较广，可通过抑制**细胞细胞核和线粒体中DNA拓扑异构的活性，得到的α-CD-PRs可以提供大量的功能化羟基，而PEG中的甲基丙烯酸甲酯醚(OEGMA)作为亲水性部分，可以提高α-CD-PRs在水中的稳定性和溶解度。

聚合物前药PRMO@DOX制备详情：
MGMA（甲基丙烯酰胺乙酯）和OEGMA首先通过一步原子转移自由基聚合(ATRP)接枝到α-CD-PRs上，然后将位于MGMA末端的甲氧基与水合肼反应。然后，在形成肼键后修饰DOX，生成超分子聚合物前药PRMO@DOX。
基此，该科研团队合成了一类酸活性治疗纳米粒子，其包含基于 α-CD 的 PR 聚合前药 PRs-聚（多柔比星）-co-聚[（乙二醇）甲基醚甲基丙烯酸酯（PR-PDOX- co-POEGMA）。所制备的PRMO@DOX显示出高载药率（>25 wt%）、细胞吸收快、酸活性控制释放、有效的抗**活性和低全身毒性等优势。经科研实验证实在体内外均得到了显著的抗**疗效验证。
结论
该科研团队利用大循环的超分子载体-环糊精聚轮烷（CD-PRs）将CD环穿到线性聚乙二醇（PEG）上，作为装载阿霉素(DOX)的ph反应聚合物前。再利用PEG中的甲基丙烯酸甲酯醚(OEGMA)作为亲水性部分，提高α-CD-PRs在水中的稳定性和溶解度。
其具有高载药率（>25%），能显著抑制**生长，损伤**细胞的细胞核和线粒体的PRMO@DOX酸活性治疗纳米粒子，也为开发基于聚轮烷的纳米药物以增强癌症治疗做了铺垫。
本文科研涉及材料
CY5-NHS
http://www.xarxbio.com/pro/pro-31356.html
DOX阿霉素（科研用）
http://www.xarxbio.com/pro/pro-37232.html
环糊精聚轮烷
http://www.xarxbio.com/pro/pro-37272.html
本文涉及的材料合成技术
纳米载体定制
http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html
荧光染料标记定制
http://www.xarxbio.com/pro/progc-453-445-7.html
环糊精衍生物定制
http://www.xarxbio.com/pro/progc-476-473.html
原文献链接：

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/sc/c8bm01020j/unauth

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