据报道肺癌是严重威胁人类健康的疾病，而转移性肺癌占癌症的绝大部分。传统的治疗方法很难输送到肺部，因此如何提高疗效且最小化毒性是药物靶向的主要挑战。据此有科研团队使用RGD功能化CDF来共同递送低分子量肝素 (LMWH) 和阿霉素 (DOX) 的纳米平台的合成用于治疗肺癌，且对负载DOX的RGD-CDF-LMWH 纳米平台(RCLD)进行了合理设计。 

文献简述

为找到能够将药物集中在肺部、提高抗癌药物疗效、减少不良反应发生的肺部靶向给药系统，在热门材料中，科研人员发现微球和脂质体可以通过机械拦截肺泡毛细血管屏障实现肺靶向，但其应用受到低载药量、高药物泄漏和毒性的限制。

而载体的合适尺寸、形状和表面电位有助于实现肺部靶向。有研究表明，立方体纳米颗粒与癌细胞的接触比棒状纳米颗粒更多。

这里科研学者们想到了金属有机框架（MOFs），由于其可调结构和化学多功能性受到广泛关注。其中，环糊精 (CD)-MOFs是一种绿色且可再生的骨架材料，较高的生物相容性使其在药物递送中发挥出巨大潜力。

据此研究人员试图交联 CD-MOFs 的 γ-CD 中的羟基来制备立方有机笼。为增强 CD-MOFs的水稳定性，在 CD-MOFs 表面接枝胆固醇以形成保护性疏水层。最后用GRGDS五肽对立方交联的 γ-CD-MOFs 进行了功能化，构建有效的人工血小板控制出血。 

因此，立方体γ-CD-MOFs是一种可用于肺癌治疗的纳米颗粒，而交联的 γ-CD-MOF（简称 CDF）纳米颗粒具有很强的肺靶向能力，作为新型肺癌靶向给药系统的新载体。

抗癌药物中，RGD修饰的紫杉醇和顺铂负载的脂质聚合物纳米粒子在体内显示出良好的抗**效率，有报告证明，RGD 结合、DOX 和丝裂霉素 C 共载聚合物脂质纳米颗粒显着抑制了肺转移的进展。

基于此科研学者们制备了一种新型肺癌靶向纳米平台，使用GRGDS功能化CDF促进低分子量肝素(LMWH)和DOX的靶向**递送——RGD-CDF-LMWH-DOX。具有以下优势：RGD 对肺**细胞和**新血管系统上表达的整合素表现出相对较高的特异性亲和力；CDF 强烈靶向肺组织；低分子肝素抑制血小板和**细胞之间的粘附，表现出良好的抗**和抗转移作用。 

本文设计的科研材料

CD-MOFs环糊精偶联金属-有机骨架纳米粒子  

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37582.html

Ag NPs 银纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37583.html

CD-MOFs负载Ag NP

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37584.html

RGD修饰聚乙二醇化紫杉醇

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37585.html

RGD 修饰的紫杉醇负载脂质聚合物纳米材料

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37586.html

cRGD-PS-DOX 多聚体阿霉素

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37587.html

cRGD-PS-DOX 多聚体阿霉素

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37587.html

cRGD-PS-DOX 多聚体阿霉素

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37587.html

CY5-NHS 菁染料CY5标记活性酯

http://www.xarxbio.com/pro/pro-910.html

DOX阿霉素（科研用）

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37232.html

GRGDS多肽

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37588.html

RGD-CDF 多肽修饰环糊精金属有机框架

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37589.html

DOX偶联修饰纳米载体

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37590.html

LMWH-CYS 荧光素修饰低分子量肝素

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37591.html

本文设计的合成技术

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

载药脂质体定制及其他脂质体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-532-517.html

环糊精衍生物

http://www.xarxbio.com/pro/progc-476-473.html

微球定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-504.html

聚合物纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37593.html

磁性纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-432.html

金属纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-385.html 

原文献链接：

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/adfm.202004550

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