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脂质体是由磷脂或两亲性物质组成的类脂质双分子层形成的微型泡露体,可以在其表面修饰上具有特定功能的分子或者其他官能团,使其实现特定的功能。目前已经被用于基因和药物的输送等方面。探讨荧光素钠脂质体制备以及大鼠表皮对角质层的影响情况。
先制备荧光素钠阳离子脂质体:以大豆磷脂,胆固醇,阳离子脂质为原料,依次进行旋转蒸发-薄膜水化,超声分散,过膜挤压,冻干.结果所得脂质体水合后粒径均匀,形态完整,规则,粒径范围20~50 nm;3批脂质体的平均包封率为19.42%±0.31%。

3.标准曲线的制备配制500ng/mL的NaFl溶液将其浓度倍比稀释为250、125、62.5、31.2、15.6,在激发光波长为490nm发射光波长为520nm激发光窄缝3nm发射光窄缝5 nm时分别测定不同浓度NaFl溶液荧光值。
4.体外透皮实验将ABC3种剂型分别加入供给池。实验过程中保持(368+05)℃恒温磁力加热搅拌接受液速度为200r/min。分别在2~12h时从接受池吸取2mL样本。按标准曲线线性范围测量其荧光值。代入标准的曲线方程中计算不同时间接受池中荧光素钠的浓度。
结论:体外扩散测试结果表明脂质体制剂能降低药物的累积透皮浓度;增加表皮药物贮留量,去角质层后药物不同制剂相同时间点的累积透皮浓度无太大差异;说明角质层是影响药物透皮和药物贮留量的重要因素.脂质体制剂能使药物在大鼠表皮中形成贮库,并缓慢释放,保持较高的药物浓度,在生物方面有着较好的应用。
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先制备荧光素钠阳离子脂质体:以大豆磷脂,胆固醇,阳离子脂质为原料,依次进行旋转蒸发-薄膜水化,超声分散,过膜挤压,冻干.结果所得脂质体水合后粒径均匀,形态完整,规则,粒径范围20~50 nm;3批脂质体的平均包封率为19.42%±0.31%。
测定方法:1.NaF1模型药的制备以超声波法制备成0.125%NaFl脂质体混悬液(A剂型)琼脂凝胶柱过滤检测包封率为63.3%,粒径85~500nm平均200nm。制备的脂质体经室温放置1周包封率和粒径无太大改变。常规方法制备0125%NaFl溶液(B剂型)和0.125%NaFl乳剂(C剂型)(O/W)。

4.体外透皮实验将ABC3种剂型分别加入供给池。实验过程中保持(368+05)℃恒温磁力加热搅拌接受液速度为200r/min。分别在2~12h时从接受池吸取2mL样本。按标准曲线线性范围测量其荧光值。代入标准的曲线方程中计算不同时间接受池中荧光素钠的浓度。
结论:体外扩散测试结果表明脂质体制剂能降低药物的累积透皮浓度;增加表皮药物贮留量,去角质层后药物不同制剂相同时间点的累积透皮浓度无太大差异;说明角质层是影响药物透皮和药物贮留量的重要因素.脂质体制剂能使药物在大鼠表皮中形成贮库,并缓慢释放,保持较高的药物浓度,在生物方面有着较好的应用。
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