为有效抑制**生长，防止体外**复发，有科研团队使用简便的方法合成了一种**靶向多功能治疗剂，结合了四种临床批准的材料：青蒿琥酯（Arte）、人血清白蛋白（HSA）、叶酸（FA）和吲哚菁绿（ICG），获得了纳米复合材料（FA-IHA NPs），有望用于临床转化。

文献简述

近年来影像引导光化学疗法（IGPC）因个性化**治疗、在体内追踪药物、减少副作用被广泛关注，IGP中的影像诊断方式通常包括磁共振成像、光声成像和荧光成像。其中荧光成像由于高灵敏度、良好的时间分辨率和高信背景比，通常被应用于临床实践。

另外光化学疗法主要包括光热疗法（PTT）、光动力疗法（PDT）和化学疗法。由于近红外（NIR）照射相同，PTT和PDT功能可以合二为一，通过激光束对**进行选择性和有效的破坏。

据报道，光热和光动力（PTT-PDT）疗法通常存在一定的**抑制局限性，可能会导致**复发。化疗是一种广泛使用的癌症治疗方法，但由于副作用和细胞毒性限制了其应用，据此科研人员认为IGPC组合可能是克服限制的理想策略。

而IGPC治疗需要具有成像和治疗功能的多功能治疗诊断剂，目前IGPC 治疗诊断剂也相继开发出来，例如吲哚菁绿（ICG）已获得FDA批准，也常用于临床实践。

此外，ICG在NIR区域具有高吸收效率，因此在单次NIR照射下可产生高 PTT-PDT效应。但其清除快、缺乏靶向性等缺点阻碍了其应用。据此研学者决定采用游离ICG分子，通常包括胶束、聚合物纳米颗粒等载体携带形成纳米复合材料解决这一问题。

在此，科研团队报道了一种靶向IGPC试剂，该试剂将叶酸（FA）和ICG与人血清白蛋白（HSA）纳米颗粒共价结合，该纳米颗粒还包裹了抗癌药物青蒿琥酯 (Arte) (FA-IHA NPs)。

FA通过受体介导的内吞作用将纳米颗粒连接起来以提高其细胞摄取效率。HSA是一种内源性蛋白质。HSA具有优异的生物相容性、无毒和非免疫原性，是递送难溶性抗癌药物的理想的载体之一。

Arte，一种从青蒿中提取的天然药物，已被证明在治疗各种癌症,疗效显著。制备的FA-IHA NPs由这四种临床批准的材料组成，并显示出良好的生物相容性和稳定性。

FA-IHA NPs的合成与表征

将青蒿琥酯溶解在DMSO中，然后加入15mL水中。将10mgHSA粉末加入上述溶液中并在室温下轻微搅拌3小时。搅拌后，用150μL0.5%戊二醛交联处理混合物。为了去除多余的化学试剂，将混合物用蒸馏水（MW截断=8,000-12,000Da）透析1天，得到载有Arte的HSA纳米复合材料（Arte-HSA）。

为了激活HSA的羧基，将化学试剂EDC和NHS添加到Arte-HSA溶液中。之后，混合物与NH2-PEG2000-FA在4°С下反应3小时。接下来，在室温下轻微搅拌30分钟，将ICG-NHS添加到混合物中。通过在去离子水中透析24小时获得纯化的FA和ICG缀合的HSA纳米颗粒（FA-ICG-HSA@Arte，FA-IHA NPs）。

结论

综上科研团队成功制备了一种多功能治疗剂，结合了青蒿琥酯（Arte）、人血清白蛋白（HSA）、叶酸（FA）和吲哚菁绿（ICG），获得了纳米复合材料FA-IHA NPs，用于体内外成像引导的**靶向联合光化学治疗。

制备的FA-IHA NPs表现出优异的胶体稳定性和热稳定性以及荧光特性。此外，FA-IHA NPs 联合主动靶向热药化疗（如PTT-PDT疗法）的高效抗癌功效已在实验中已得到证实，是一种有前途的光化学治疗剂。

原文献链接：

https://link.springer.com/article/10.1186/s11671-018-2700-5

本文涉及的科研材料

NH2-PEG-COOH 氨基-聚乙二醇-羧基

http://www.xarxbio.com/pro/pro-1831.html

NH2-PEG-FA 氨基--聚乙二醇-叶酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-1851.html

ICG-NHS 吲哚菁绿-活性酯

http://www.xarxbio.com/pro/pro-31351.html

PEG-FA 聚乙二醇-叶酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39067.html

FA-NPs 叶酸修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39068.html

ICG-NPs 吲哚菁绿修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39069.html

Arte-NPs 青蒿琥酯修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39070.html

HSA-NPs 人血清白蛋白修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39071.html

FA-IH NPs 叶酸和CG与人血清白蛋白HSA纳米颗粒结合

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39072.html

DAPI染色剂

http://www.xarxbio.com/pro/pro-4993.html

NHS 活性酯

http://www.xarxbio.com/pro/pro-1030.html

本文涉及的材料合成技术

PEG衍生物定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-383.html

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

聚合物纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37593.html

纳米复合材料定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39073.html

原文献链接：https://link.springer.com/article/10.1186/s11671-018-2700-5

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rxywx.2022.2.10