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磷脂化多肽-磷脂脂质体修饰多肽的制备及应用

时间:2022-02-14 15:57:57       浏览:495

脂质体结构多样化,具有多个囊腔的大粒径脂质体被称为多囊脂质体,其在修饰多肽方面有一定作用。所以,多肽通过磷脂脂质体修饰后,脂质体获得生物特性,可以更好地模拟体内细胞的结构和功能。

 

常见的多肽修饰脂质体有:RGD环肽/R8肽修饰ERGAfa双载药脂质体RGD肽与穿膜肽R8修饰麦角甾醇顺铂主动载药脂质体R8修饰阿霉素脂质体八聚精氨酸R8共修饰载氟尿嘧啶5-FU脂质体,今日小编主要给大家分享的是RGD-R8肽修饰阿霉素DOX脂质体(RGD-R8-LP-DOX)

 

八聚精氨酸R8是由8个精氨酸组成的直链肽,能够穿过与之想接触的任何细胞的细胞膜,具有高效的穿膜作用。整合素受体是一种在多种细胞表面和新生血管表面大量表达的受体。将整合素受体特异性的结合肽RGD与细胞穿膜肽R8串联后连接到脂质体表面,会使脂质体与细胞特异性结合能力有所提高。

 

RGD-R8肽修饰阿霉素DOX脂质体(RGD-R8-LP-DOX)的制备方法:

通过薄膜分散法得到RGD-R8-LP-DOXSPC、Cho、DSPE-PEG3500-RGD-R8和DSPE-PEG-OMe分别溶于氯仿中,在茄形瓶中减压蒸馏成膜,置真空干燥器中过夜。加入缓冲液水化脱膜,探头超声得到RGD-R8修饰的脂质体。


结论:以脂质体为载体,选择RGD短肽,与细胞穿膜肽八聚精氨酸连接,合成的具有靶向于整合素受体和高效穿膜作用的含RGD和R8双功能肽RGD-R8,其利用R8的高效穿膜作用,能够有效穿透**细胞膜进入**细胞,是一种潜在高效的给药系统RGD-R8修饰脂质体对**细胞的增殖抑制能力与体外细胞摄取能力具有一致性,表明提高**细胞对脂质体摄取效率能够增强脂质体的**细胞增殖抑制能力。

 

除此之外瑞禧生物还可提供多肽的活性基团改性,磷脂-PEG-多肽,磷脂多肽, PEG修饰多肽,共聚物修饰多肽,纳米金磁性纳米颗粒修饰多肽,二氧化硅/上转换/量子点修饰多肽,多糖透明质酸葡聚糖甘露糖半乳糖等修饰多肽,药物偶联多肽,腙键二硫键TK键双硒键修饰多肽,环糊精修饰多肽,PAMAM修饰多肽,大环配体DOTA修饰多肽,点击化学修饰多肽,MOF修饰多肽。

 

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