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iRGD是一种新型环形**穿膜肽,其药物渗透能力差,在实验中收到限制,可以通过对药物及药物载体进行修饰以改善药物或载体向实体瘤深部的渗透能力。
薯蓣皂苷元(DGN)的水溶性很差,缺乏靶向性,在体内的循环时间很短,载药量低,采用PEG聚乙二醇将薯预皂苷元和iRGD连接在一起,合成靶向性两亲偶联物前药iRGD-PEG-DGN,使药物能够准确靶向至**部位,大大提高了水溶性和载药量,再通过自沉淀法制成内部疏水,外部亲水的纳米粒子包裹另一种疏水性药物羟基喜树碱(HCPT),从而进一步提高了其治疗效果。
靶向性两亲高分子iRGD-聚乙二醇-薯蓣皂苷元偶联物的合成:
将iRGD-聚乙二醇-薯蓣皂苷元偶联物与疏水性药物10-羟基喜树碱分别溶于DMSO中,然后逐滴加入到高速搅拌水溶液中,PBS透析3h;过滤后,冷冻干燥得到载药纳米粒子。这种合成的两亲性高分子载体材料可以定向靶向至**部位。
利用疏水性的小分子抗癌药物薯蓣皂苷元代替传统的疏水惰性材料制备两亲性高分子载体,提高载药量,并可以与其他抗癌药物实现联合治疗,从而达到提高治疗的效果。iRGD-聚乙二醇-薯蓣皂苷元偶联物在体循环中保持稳定的同时实现了药物在细胞内的智能控制释放和治疗效果。
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