据报道联合化学光动力疗法被认为是有效的癌症治疗策略，可以通过多种纳米药物输送系统来实现。在此，有科研团队制备了由两亲嵌段聚合物胆固醇-b-聚乙二醇）（Chol-PEG）用于装载化疗药物10-羟基喜树碱 (HCPT) 和光敏剂二氢卟酚 e6 (Ce6)的纳米粒子（HCPT/Ce6 NPs）。 

文献简述

癌症临床应用的化学疗法由于生物利用度差、全身毒性、多耐药性等限制了药物递送导致治疗效果不佳。与化学疗法相比，光动力疗法（PDT）是一种微创的治疗方式，仅在光敏剂（PSs）产生时控制的细胞毒性活性氧（ROS）的特定区域起作用，且低毒性。

近年来已经开发了组合化学-光动力疗法以改善治疗效果并减少副作用。可以将两种或多种药物集成到一个递送系统中的纳米药物递送系统(NDDS)加强治疗效果。

所谓的增强通透性和保留 (EPR) 效应有助于它们在**中的积累。NDDS 也有望征服**中的多药耐药性，另外由于预释放的PSs产生的ROS可以氧化癌细胞中NDDS包裹的内体的膜并加速同时加载的化学治疗剂的释放，NDDS有望实现协同效应联合化学光动力疗法。 

然而NDDS的制造依赖于携带聚乙二醇(PEG)作为亲水链段的两亲嵌段聚合物，其组装归因于亲水链段和疏水嵌段之间的溶解度差异，最终在水性环境中形成典型的核壳结构，并有利于药物包封。

此外，NDDS周围的PEG冠冕在降低网状内皮系统(RES)吞噬和代谢方面发挥重要作用，增加了血液循环时间，但 NDDS 的载药量较低会影响生产成本。

为解决上述问题，科研人员使用两亲嵌段聚合物胆固醇-b-聚（乙二醇）（PEG）（Chol-PEG）作为稳定剂，制备了高负载 10-羟基喜树碱/二氢卟吩 e6 NPs（HCPT/Ce6 NPs）通过简单的反溶剂沉淀方法实现组合的化学-光动力效应。

HCPT/Ce6 NPs的制备

高负载10-羟基喜树碱 (HCPT)/二氢卟吩 e6 (Ce6) 纳米粒子 (HCPT/Ce6 NPs)通过常用的抗溶剂沉淀法制备。

将一定量的HCPT、Ce6 和 Chol-PEG 2000（比例为 3:1:4，mol/mol）共溶解在1 mL的N、N-二甲基甲酰胺（DMF），在室温下在超声处理（40 KHz，480W）下立即滴加到15 mL去离子水中。

之后，继续超声处理10 min，然后将混合物用去离子水（1L×4次）透析以消除残留的 DMF。使用 D-3L 均质器（PhD，Fort Wayne，IN，USA）在 100 MPa 左右进行15分钟的高压均质化以减小获得的 HCPT/Ce6 NPs的粒径。

此外，还通过相同的方法制备了以Chol-PEG作为稳定剂的单药NPs，包括10-羟基喜树碱纳米粒子(HCPT NPs)和二氢卟吩e6 NPs (Ce6 NPs)。

研究成果

综上科研团队通过HCPT/Ce6/Chol-PEG之间的协同相互作用组装了高负载 HCPT/Ce6 NPs，应用于联合化学-光动力治疗。HCPT/Ce6 NPs具有在激光照射下产生大量细胞内ROS的能力，在特定的激光照射下，在体内表现出显着增强抗**疗效，全身毒性可忽略不计。HCPT/Ce6 NPs可作为化学-光动力联合治疗的潜在癌症治疗策略。

本文涉及的科研材料

Chol-PEG 胆固醇-聚乙二醇

http://www.xarxbio.com/pro/pro-38268.html

OSG单线态氧荧光探针

http://www.xarxbio.com/pro/pro-32983.html

Ce6 NPs 二氢卟吩e6修饰纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39368.html

HCPT NPs 10-羟基喜树碱修饰纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39369.html

Chlorin e6 (Ce6) 光敏剂

http://www.xarxbio.com/pro/pro-3011.html

MTT 3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37294.html

本文涉及的定制技术

PEG衍生物定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-383.html

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

聚合物纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37593.html

原文献链接：

https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10717544.2020.1850921

免责声明

我们尊重原创作品。选取的文章已明确注明来源，版权归原作者所有，如涉及侵权或其他问题，请联系我们进行删除。不作为商业用途转发使用！文末科研材料及合成技术产品均可提供~

西安瑞禧生物公司可提供：进口磷脂、PEG衍生物、聚合物改性、蛋白质交联剂、活性荧光染料、量子点、磁性纳米颗粒、无机纳米定制、金纳米粒子、微球、合成化学、纳米药物输送等。更多精彩热门文献尽在西安瑞禧生物有限公司公众。

rxywx.3.4