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脂质体Liposomes是由卵磷脂和神经酰胺等制得的具有空心结构的物质,其具有皮肤细胞膜结构相同的双分子层结构,因此对皮肤具有一定保湿作用;在药物转运系统中,药物由脂质体携带,这样可以降低毒副作用和提高稳定性。
脂质体可以按照不同方向去分类,按照所包含类脂质双分子层的层数不同,可以分为:单室脂质体和多室脂质体;按照电荷可以分为:中性脂质体、负电荷脂质体和正电荷脂质体。
一 按照脂质双分子层的层数分为的单室脂质体和多室脂质体
单室脂质体:
单室脂质体又称单层脂质体SUV,小单室脂质体是粒径为10nm-1μm的单层脂质体,其只被一层类脂双分子层膜包裹。单室脂质体粒径均一、表面光滑、分散性良好,且具有良好的储存稳定性。
单室脂质体由于其粒径小,在PH值下降缓慢,包封率稳定,单室脂质体在作为一种药物的载体,再给药时不仅具有长效缓释作用,还可以在一定程度上提高生物利用度。
多室脂质体:
多室脂质体又称多层脂质体mlvs是一种药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成的不均匀聚集体,其粒径为1μm-5μm。多室脂质体由几个脂质同心圆囊泡叠加而成,由于脂质层数较多,脂质层间隙脂溶性药物的包封率较高。
多室脂质体具有良好的制剂性质、生物相溶性好、没有免疫反应,可以同时包裹脂溶性药物和水溶性药物。药物包裹于多室脂质体内,可降低在组织中扩散而缓慢向血液中释放药物,从而延长药物作用时间。
二 按照电荷分为的中性脂质体、负电荷脂质体和正电荷脂质体
中性脂质体:
中性脂质体是一种不带电荷的、能有效地纳入脂质双层结构中,在水中可以形成同心圆形式的磷脂双分子层球体,磷脂双分子层中间通过水相分隔,延长脂质体在血液循环中的循环时间。
含PEG取代的中性脂质体改善了与细胞表面的相互作用,在包裹药物后,游离物质不能自由的通过脂质体的磷脂双分子层。随着脂质体被巨噬细胞吞噬,在巨噬细胞溶酶体磷酸酶的作用下,溶解在脂质体。水相中的药物逐步释放出来累积在细胞内,这样可以有效减少半衰期。
负电荷脂质体:
磷脂本身是带负电或者不带电的,当包裹的药物具有某些特别的性质,或者希望在脂质体中引入负电荷增强稳定性时,需要在处方中引入那些不常用的负电荷磷脂即为负电荷脂质体。
负电荷脂质体电荷性直接影响到脂质体的靶向性,脂质体与带相反电性的靶细胞具有较强的吸附作用,显示静电亲和力。在脂质体的实验制备中加入负电荷的脂质可以增加药物摄取。
正电荷脂质体:
正电荷脂质体是一种本身带有正电荷的脂质囊泡,其表面带有的正电荷能够吸附溶液中电活性阴负离子,正电荷脂质体的制备方法操作步骤简便﹑操作条件温和,应用也较为广泛。
正电荷脂质体可以特异性的与高聚阴离子通过阴离子交换技术将其置换,进而使得制备得到的复合材料能够快速、高效且特异性地进行电化学检测;可以对没有电化学活性的高聚阴离子表面活性剂进行电化学检测。
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