肝癌是常见的疾病之一，蟾蜍毒是众所周知的中药，通常用于治疗肝癌，其中沙蟾蜍精Arenobufagin(ABG)是蟾蜍毒液的主要活性成分，由于水溶性差限制了其体内药理学研究。据此有科研团队开发了一种聚合物纳米胶束(PN)系统，ABG-PN具有合适的粒径和高包封率和载药量，可用于靶向肝癌治疗。

文献简述

最近有研究表明蟾蜍内酯类固醇是蟾蜍毒液抗癌作用的原因，表现出很强的抗**活性。据此ABG可能是最有效的抗**成分。作为一种有效的Na+-K+泵抑制剂在治疗心脏病方面具有巨大潜力。然而，由于水溶性差，需要一种合适的方法来解决ABG的给药问题。

各种递送系统，包括脂质体、胶束、纳米粒子等已被用于提高药物的溶解度。其中聚合物胶束由于具有优异的储存稳定性、渗透性和生物相容性而受到极大关注。聚合物胶束是一种由两亲嵌段共聚物在水性介质中自组装而成的纳米级药物载体。通过形成疏水核，聚合物胶束可以提高药物的疏水性，在药物增溶应用中更具优势。

此外，甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚乳酸（mPEG--block-PLGA）是一种常用于制备聚合物胶束的两亲嵌段共聚物。mPEG和PLGA都是无毒和非免疫原性聚合物，已获得美国食品药物管理局（FDA）批准用于人体。 

由于网状内皮系统（RES）的吞噬作用减少，基于mPEG的聚合物胶束客可延长血液停留时间。除了被动靶向特性外，mPEG-PLGA胶束还具有增强的血管通透性和滞留(EPR)效应，在**和炎症部位表现出优先积累。

这里选择油酸钠作为安全的药用辅料，包含油酸钠将有助于稳定胶束的物理稳定性并改善载药量。

据此科研人员使用溶剂扩散技术用mPEG-PLGA制备负载ABG的聚合物纳米胶束(ABG-PNs)。制备的胶束通过粒径、形态、包封率和体外药物释放进行表征。体内外实验证实基于mPEG-PLGA的纳米胶束是一种令人满意的ABG系统递送载体。

ABG-PNs的制备

将固定量的 mPEG-PLGA 和ABG溶解在 1 mL 的 80% 乙醇溶液 (v/v) 中。用注射器在磁力搅拌下（0.5、2或5小时）将所得混合物快速注入5或10mL的0.5%油酸钠中，产生胶束。通过旋转蒸发器（在30°C的低压下）除去残留的乙醇。药物与聚合物的量比为1：6；水相与有机相的体积比为5:1，搅拌时间为5小时。获得的ABG-PN尺寸为 105.4nm，多分散指数为0.08。

结论

综上科研团队成功开发了包含油酸钠的ABG聚合物胶束系统（ABG-PNs）。通过增加水溶性促进ABG的全身输送。此外，ABG-PNs显示肝脏和肺中的药物浓度增加，通过增加细胞对药物分子的摄取来增强抗癌作用，是一种理想的抗肝癌药物递送载体。

本文涉及的科研材料

mPEG-block-PLGA 甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40543.html

mPEG-PLGA 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-33751.html

mPEG-PLGA-油酸钠 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-油酸钠

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40544.html

mPEG-PLGA-ABG 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-沙蟾蜍精

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40545.html

沙蟾蜍精修饰聚合物胶束

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40546.html

mPEG-PLGA修饰聚合物胶束

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40547.html

PLGA 聚乳酸单体

http://www.xarxbio.com/pro/pro-2389.html

本文涉及的定制技术

PEG衍生物合成定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-383.html

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

聚合物纳米胶束定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39597.html

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