黑色素瘤是一种致命的皮肤恶性**，化疗是黑色素瘤的主要治疗手段。据此，有科研团队设计了一种新型核壳型热纳米粒子（CSTNP）共负载替莫唑胺（TMZ）和荧光素新型吲哚菁绿染料IR820（称为IT-CSTNPs），并结合近红外（NIR）激光实现其光热转换以治疗黑色素瘤。

文献简述

黑色素瘤治疗药物中，替莫唑胺（TMZ）作为一种可口服的新型烷化剂，生物利用度高、组织分布广、可通过血脑屏障等优点。但其存在耐药性和不稳定性限制了在黑色素瘤中的治疗效果。据此需要一种有效的药物递送改善其缺点。

近年来纳米技术的进步促进了**的发展历程，纳米粒子具有合适的物理化学性质，表面可修饰，被动靶向作用等可将药物输送到靶位，实现**内药物的持续释放，但单一治疗模式存在释放差、疗效差等不足。

光热疗法（PTT）可作为传统癌症疗法的一种有前途的选择，但单个PPT的应用效果有限，将PTT和化学疗法在纳米颗粒中的组合被广泛关注。多种纳米载体也已被用于联合光热化疗。

鉴于此类方法的成本高，研究人员将重点放在近红外 (NIR) 染料的生物医学应用上。例如，化学治疗药物和近红外染料被包裹在纳米颗粒中，近红外染料的光热转换被用来降解纳米载体，实现药物的长效控释。其中吲哚菁绿染料IR820具有优异的稳定性和长期的组织保留时间，且会产生局部热量并产生细胞毒作用，将IR820包裹在纳米颗粒中可以提高其在**部位的浓度。 

纳米载体选择核壳脂质纳米粒，该系统包括聚合物核和磷脂复合物壳。不同的药物、基因或蛋白质可以装载在外壳或核心中，实现程序性药物释放。而脂质壳通常由卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC) 等组成。DPPC是热敏脂质体的主要成分，它可以响应局部高温产生凝胶到液相的相变，触发大量药物的释放。

而聚乳酸(PLGA)通常用作核壳脂质纳米颗粒的核心物质，是一种优秀的生物相容性和可降解聚合物，可作为理想的药物递送纳米材料。

此次研究中，科研人员开发了与TMZ和IR820（称为 IT-CSTNPs）共载的核壳型热纳米颗粒 (CSTNPs) 作为化学和光热联合疗法来治疗黑色素瘤。

CSTNPs的制备方法：

首先，将TMZ和IR820封装在PLGA和DPPC中，分别制备 PLGA-TMZ 纳米颗粒和 IR820-DPPC脂质壳。在下一步中，IR820-DPPC脂质壳用于涂覆PLGA-TMZ纳米颗粒以形成IT-CSTNP。最后，将黑色素瘤细胞暴露于 IT-CSTNPs，并在体外研究它们的摄取能力和细胞内定位。

结论

综上科研团队成功合成了核壳型热纳米粒子IT-CSTNPs负载化疗药物TMZ和近红外染料IR820，NIR激光照射下的升温曲线表明IT-CSTNPs表现出所需的光热转换效率。体外药物释放曲线显示IT-CSTNP在生理条件下具有合适的释放能力，而近红外激光照射加速了药物释放。共聚焦激光扫描显微镜结果表明，IT-CSTNPs 通过内吞作用进入**细胞并位于细胞间溶酶体中。据此该研究成果是黑色素瘤有前景的治疗方法。 

本文涉及的科研材料

PLGA-TMZ-NP 载替莫唑胺的聚乳酸纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40931.html

IR820-DPPC脂质壳 新吲哚菁绿偶联二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质壳

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40932.html

IR820-DPPC脂质壳涂覆PLGA-TMZ纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40933.html

纳米粒子负载替莫唑胺和IR820

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40934.html

IR820 NPs 纳米粒子包裹IR820

http://www.xarxbio.com/pro/pro-40935.html

Lyso-Tracker Red 溶酶体红色荧光探针

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37393.html

DPPC 二棕榈酰磷脂酰胆碱

http://www.xarxbio.com/pro/pro-684.html

PLGA 聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-36175.html

DAPI 染色剂

http://www.xarxbio.com/pro/pro-4993.html

Coumarin6 香豆素6

http://www.xarxbio.com/pro/pro-4290.html

本文涉及的科研定制技术

近红外荧光染料定制

http://www.xarxbio.com/pro/progc-511-445.html

荧光染料定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-445.html

纳米载体定制

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

原文献链接：

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6826326/

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