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瑞禧生物分享:PH敏感性/球形/PAMAM-PEG-PLA-F3肽/聚酰胺修饰聚乳酸-聚乙二醇-F3肽树枝高分子聚合物的制备过程

时间:2022-10-18 15:26:47       浏览:457

瑞禧生物分享:PH敏感性/球形/PAMAM-PEG-PLA-F3肽/聚酰胺修饰聚乳酸-聚乙二醇-F3肽树枝高分子聚合物的制备过程

树枝状高分子聚酰胺具有良好的生物相容性,非免疫原性,末端官能团可用于结合目标或客体分子,还可通过表面修饰以获得更多功能性药、物载体分子。今天小编分享高分子聚酰胺修饰聚乳酸-聚乙二醇-F3肽生成的单分子胶束:PAMAM-PEG-PLA-F3肽,和我一起看看制备过程吧:


制备得到PAMAM-PLA-COOH :
取PAMAMPLA-OH(70 mg,0.05 mmol),丁二酸酐(20 mg,0.20mmol)和催化剂4-二甲基氨基吡啶(DMAP)(40 mg,0.30 mmol),溶于10 mL无水 THF,氮气保护下室温搅拌反应24 h。之后,冷乙醚沉淀,真空干燥得粗产物,溶于DMF中,纯水透析(M。=15 000)48 h,冷冻干燥得产物PAMAM-PLA-COOH。

取PAMAM-PLA-COOH (30.0 mg,3.20×107 mol) ,mPEG-NH2(53.5 mg,10.7×106mol) ,Mal-PEG-NH (100.0 mg,19.8×106 mol ),DMAP( 0.28 mg,2.2×105 mol)和二环己基脲(DCC)(4.6 mg,2.2×10-5mol)加入25 mL Schlenk瓶中,氮气保护下通过注射器向其加入10 mL无水 DMF,冰水浴搅拌反应1 h。
然后,冰水浴撤离,氮气保护下室温搅拌反应24 h。反应后的溶液用微孔滤膜过滤以除去副产物二环己基脲,滤液纯水透析(Mw=15 000) 48 h,冷冻干燥收集产物。
取60 mg PAMAM-PLA-PEG,3.0 mg F3多肽和 1.0 mg 三(2-)基乙基)磷盐酸盐,溶于5 mL PBS缓冲液(pH= 7.4)中,氮气保护下室温搅拌反应12 h。反应液纯水透析(Mw=15 000) 48 h,冷冻干燥收集产物。
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