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Coumarin-PEG-DSPA/DOPA 四甲基罗丹明-聚乙二醇-磷脂分享

时间:2023-05-31 14:36:22       浏览:269

PEG衍生化磷脂能降低脂质体的渗漏率,减少其聚集和融合,延长有效期。在体循环中则可抑制细胞粘附,屏蔽RES对脂质体的识别和摄取,延长脂质体体内循环时间,因此,此类脂质体又称长循环脂质体。如用二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、胆固醇(CH)、胆固醇-3-硫酸酯、.二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)-PEG2000通过冻融法制得的链激酶脂质体,tz和AUCo.比直接使用药物时分别增大16.3倍和6.1倍。PEG-磷脂衍生物能明显延长脂质体的体循环时间。

在氩气保护下,将化合物和四氢呋喃加入到250 mL圆底烧瓶中,冰浴条件下冷却至0℃左右。将氢化钠(60 wt% ,分散于矿物油中)分3批慢慢加入到反应体系中,时间持续为30 min。将反应混合物加热到40℃,然后用注射器将20 mL含8.35 g( 24 mmol)化合物4的干燥四氢呋喃溶液缓慢加入到反应体系中,滴加过程持续2h。将反应混合物在氩气气氛下进一步搅拌24 h。反应结束后,加入200 mL盐水淬灭过量的氢化钠,减压蒸除有机溶剂。用二氯甲烷(200 mL×3)将浆状粗品提取3次,收集并合并有机提取物,用250mL 50 wt%的碳酸氢钠水溶液和200 mL水洗涤,有机相用无水硫酸钠干燥,收集浓缩后得到粗品,经闪蒸柱层析(硅胶,V(二氯甲烷):V(甲醇)=95:5)再结晶得到6.9 g ( 6. 09 mmol)灰白色粉末,产率为70.24%。

产品名称:四甲基罗丹明-聚乙二醇-磷脂

英文名称:Coumarin-PEG-DOPA

状态:固体/粉末/溶液

产品规格:mg

保存:N/A

储藏条件:N/A

储存时间:1年

用途:科研

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验

 

产品名称:四甲基罗丹明-聚乙二醇-磷脂

英文名称:Coumarin-PEG-DSPA

状态:固体/粉末/溶液

产品规格:mg

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储存时间:1年

用途:科研

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验


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