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ICG-Doxorubicin,吲哚菁绿阿霉素

时间:2025-09-10 11:44:39       浏览:105

ICG-Doxorubicin,吲哚菁绿阿霉素

ICG-Doxorubicin是一种将吲哚菁绿(Indocyanine Green, ICG)化学偶联到阿霉素(Doxorubicin, C27H29NO11)分子上的荧光标记药物。阿霉素分子包含蒽环骨架、羟基、氨基及糖基(Daunosamine),具有亲脂性及生物活性。ICG-Doxorubicin结合ICG的近红外(NIR)荧光特性(吸收峰约780 nm,发射峰约810–830 nm),用于药物递送、药代动力学研究及可视化监测。

其合成路线通常包括ICG活化、阿霉素偶联和产物纯化三个关键步骤:
ICG活化:ICG末端羧基在水相或有机相中通过NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)和EDC(1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺)活化,生成ICG-NHS酯或ICG中间体。此步骤赋予ICG高度亲电性,适合与阿霉素的氨基发生亲核攻击。活化过程中控制pH约为7–8,温度为室温,以保持ICG的光学稳定性。
阿霉素偶联:将阿霉素溶解于缓冲液或含有少量有机溶剂的体系中,与活化后的ICG缓慢混合。阿霉素分子上的氨基对ICG-NHS酯进行亲核攻击,形成稳定的酰胺键。偶联过程通常持续数小时至过夜,保证高偶联效率,同时保持阿霉素糖基和蒽环结构完整。反应可在暗处进行以防ICG光降解。
产物纯化与表征:偶联完成后,通过透析、超滤或高效液相色谱(HPLC)去除未反应的ICG和阿霉素。纯化后的ICG-Doxorubicin呈深绿色固体或粉末,水溶性良好,并保持近红外荧光性能。通过质谱(MS)可验证分子量和偶联成功率,核磁共振(NMR)可确认酰胺键形成及关键官能团保留情况。紫外-可见光谱和荧光光谱可确认ICG和阿霉素的吸收与发射特性。
ICG-Doxorubicin的合成路线设计强调荧光标记和药物活性的同步保留,使其在药物递送系统中可实现可视化跟踪、药代动力学研究及靶向输送评估。通过控制ICG与阿霉素的摩尔比和偶联条件,可优化荧光信号、溶解性和载体兼容性,为药物递送和分子成像提供可靠工具。
产品名称:ICG-Doxorubicin,吲哚菁绿阿霉素
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研

状态:固体/粉末/溶液


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