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瑞禧合成聚乙二醇化(PEG-Hirudin/MEK/PME多粘菌素)等多肽

时间:2021-02-02 15:57:35       浏览:377

1.Hirudin水蛭素

水蛭素作为较强的凝血酶抑制剂也存在一些显著地药用缺点,如水蛭素分子量很小,极易被肾小球滤过,血浆半衰期很短,一般只有 60到100分钟。 聚乙二醇修饰是用聚乙二醇衍生物修饰剂共价修饰蛋白质或多肽等生物分子的过程。聚乙二醇(PEG)具有良好的生物相容性、无毒性和无抗原性等优点,聚乙二醇化的蛋白药物分子量增大,肾小球清除速率降低,药物体内循环半衰期和生物利用度均有所增加。


聚乙二醇化水蛭素衍生物:

CONA-PEG-hirudin刀豆球蛋白聚乙二醇化水蛭素

MAL-PEG-hirudin马来酰亚胺聚乙二醇水蛭素

TF-PEG--hirudin转铁蛋白聚乙二醇化水蛭素

cys-PEG-hirudin半胱氨酸聚乙二醇化水蛭素

NC-PEG-hirudin硝基苯基碳酸盐聚乙二醇水蛭素

GA-PEG-hirudin甘草次酸聚乙二醇水蛭素

MMPS-PEG-hirudin基质金属蛋白聚乙二醇水蛭素

Heparin-PEG-hirudin肝素聚乙二醇修饰水蛭素

SS-PEG--hirudin琥珀酰亚胺琥珀酸酯聚乙二醇水蛭素

DOX-PEG--hirudin多柔比星聚乙二醇水蛭素

Dextran-PEG--hirudin葡聚糖聚乙二醇水蛭素

Chitosan-PEG--hirudin壳聚糖聚乙二醇水蛭素

 

2.MEK甲硫氨酸脑啡肽

脑中发现的两种五肽,即甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽。它们都是中枢神经系统中的类吗啡性神经递质。它们结合于细胞表面受体似同阿片一样。含脑啡肽的神经元存在于脑和脊髓灰质中。它在脊髓的主要功能是调节痛的感觉,在脑部的功能不明,但也能镇静和提高痛阈。脑啡肽的快速酶解破坏、较高的肝脏清除以及通过血脑屏障 (BBB) 的困难是影响其成药性的重要障碍,脑啡肽及类似物经PEG化修饰后可以降低体内酶降解、延长半衰期;并且根据聚乙二醇独特的双亲理化性质,经适当分子量PEG修饰的脑啡肽可能提高通过BBB的能力。

 

 


结构式

聚乙二醇化甲硫氨酸脑啡肽衍生物:

CONA-PEG-MEK刀豆球蛋白聚乙二醇化甲硫氨酸脑啡肽

MAL-PEG-MEK马来酰亚胺聚乙二醇甲硫氨酸脑啡肽

TF-PEG--MEK转铁蛋白聚乙二醇化甲硫氨酸脑啡肽

cys-PEG-MEK半胱氨酸聚乙二醇化甲硫氨酸脑啡肽

NC-PEG-MEK硝基苯基碳酸盐聚乙二醇甲硫氨酸脑啡肽

GA-PEG-MEK甘草次酸聚乙二醇甲硫氨酸脑啡肽

MMPS-PEG-MEK基质金属蛋白聚乙二醇甲硫氨酸脑啡肽

Heparin-PEG-MEK肝素聚乙二醇修饰甲硫氨酸脑啡肽

GA-PEG--MEK甘草次酸聚乙二醇甲硫氨酸脑啡肽

SS-PEG--MEK琥珀酰亚胺琥珀酸酯聚乙二醇甲硫氨酸脑啡肽

DOX-PEG--MEK多柔比星聚乙二醇甲硫氨酸脑啡肽

 

3.多粘菌素PME

多粘菌素是一组碱性多肽类抗生素总称 ,主要有A、B、C、D和E 5种,其基本结构均为类环状十肽序列,包括一个七肽环, 一个三环侧链,三环侧链各带有一个含氨基酸残基端的脂肪酸尾链,残基端的不同氨基酸组成导致其化学结构不全相同,是多粘菌素分型的主要依据。多粘菌素B和E仅有一个氨基酸的差异,多粘菌素B的6号位上是苯丙氨酸,E是亮氨酸.多粘菌素E能有效治疗耐药性革兰阴性菌引发的各类感染,但是其明显的肾脏毒性却严重限制了该药物的临床应用。采用化学合成的方法制备了聚乙二醇2000单甲醚-多粘菌素E(mPEG2K-PME),并对其进行了初步表征。在体外抗菌实验和细胞毒性实验的基础上,进一步构建小鼠大肠杆菌腹腔感染模型,考察mPEG2K-PME对腹腔感染小鼠的治疗效果及其对肾组织的毒性作用。结果表明:mPEG2K-PME在体外环境下对大肠杆菌具有明显的抑制作用,mPEG2K修饰后的PME在体外环境下具有良好的抗菌活性,浓度越大,抗菌效果越好。


聚乙二醇化多粘菌素E衍生物:

 MAL-PEG-PME马来酰亚胺聚乙二醇修饰多粘菌素E

ALD-PEG-PME醛基聚乙二醇多粘菌素E

SS-PEG-PME琥珀酰亚胺琥珀酸酯聚乙二醇多粘菌素E

mal-PEG-PME马来酰亚胺聚乙二醇多粘菌素E

FN-PEG-PME纤连蛋白聚乙二醇多粘菌素E

GA-PEG-PME甘草次酸聚乙二醇多粘菌素E

CONA-PEG-PME 刀豆球蛋白聚乙二醇多粘菌素E

ALD-PEG-PME醛基聚乙二醇多粘菌素E

ALD-PEG-PME醛基聚乙二醇修饰多粘菌素E

TF-PEG-PME转铁蛋白聚乙二醇多粘菌素E

FN-PEG-PME纤连蛋白聚乙二醇多粘菌素E

CONA-PEG-PME 刀豆球蛋白聚乙二醇多粘菌素E

MMPS-PEG-PME基质金属蛋白聚乙二醇多粘菌素E

Heparin-PEG-PME肝素聚乙二醇修饰多粘菌素E

GA-PEG-PME甘草次酸聚乙二醇多粘菌素E


 



 


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