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基于PLGA 的微型盘状聚合物颗粒Cur-PLGA-DPPs可作为肺靶向药物输送系统

时间:2021-12-30 14:46:57       浏览:359

哮喘是一种慢性肺部疾病,姜黄素因具有抗炎特性被认为是一种抗哮喘剂,但由于其水溶性极低生物利用度差等缺点限制了其临床应用。据此有科研团队尝试制备了含有聚姜黄素(乳酸--乙醇酸) 为基础的微型盘状聚合物颗粒 (Cur-PLGA-DPPs) 并使用鼠哮喘模型评估它们的抗哮喘特性。


文献简述

哮喘作为慢性炎症疾病很难迅速治愈,最常使用质类固醇可抑制炎症介质的产生并阻止炎症细胞的募集或激活。但其具有其他严重副作用而不被临床应用。

姜黄素作为一种天然的抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌特性药物受到广泛关注,并且也是安全的、耐受性良好且无毒的它通过抑制核因子-κB 通路及其一氧化氮调节作用减轻气道炎症和高反应性。其代谢快、清除快,吸收率低等特性导致其不能直接应用。

利用药物输送系统可能会解决这一问题,各种系统中,聚(乳酸--glycolic乙酸)(PLGA)颗粒最常用的系统,它的生物降解性和生物相容性很高,有研究证实通过负载姜黄素的 PLGA 纳米颗粒给药时姜黄素的生物利用度会大大提高。


此外,颗粒的大小和形状会影响它们在体内的治渗透效果,盘状颗粒在肺部的积累浓度明显高于球形颗粒或半球形颗粒研究人员发现3.0 μm大小的盘状颗主要积聚在肺实质中,并在静脉给药后停留长达3证实了微化盘状颗粒具有将药物输送到肺部的潜力。

据此科研团队采用自上而下的制造方法制备了含有姜黄素的基于 PLGA 的微型盘状聚合物颗粒 (DPPs)(称为 Cur-PLGA-DPPs)。制备的 Cur-PLGA-DPPs 的平均粒径为 2.5 ± 0.4 μmzeta 电位值为 -34.6 ± 4.8 mV此外,检查了 Cur-PLGA-DPPs 在小鼠哮喘模型中的治疗效果。

结论

综上科研团队成功制备了基于姜黄素的微型聚合物载体Cur-PLGA-DPP体外实验表明,静脉注射后,Cur-PLGA-DPPs 主要在肺和肝脏中积累该载体有效抑制了支气管肺泡灌洗液中炎性细胞的浸润,并减少了支气管壁增厚和杯状细胞增生。作为无毒安全的载体,Cur-PLGA-DPPs靶向哮喘治疗药物有希望的输送系统。

本文涉及的科研材料

PLGA纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37615.html

Cy7-PLGA 荧光素标记聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-4096.html

Cur-PLGA 姜黄素标记聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37616.html

Cur-DPPs 姜黄素修饰微型盘状聚合物颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37617.html

负载姜黄素的PLGA纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37620.html

PLGA-DPPs 聚乳酸修饰微型盘状聚合物颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37618.html

本文涉及的合成技术

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

微球定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-504.html

聚合物纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37593.html

磁性纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-432.html

原文献链接:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7463530/

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