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多肽偶联药物应用较多的是利用多肽的靶向性，增加药物的疗效，靶向给药，而二硫键是比较稳定的共价键，在靶向给药的同时还可以稳定多肽的结构特异性降解形成作用。
二硫键多肽偶联药物制备路线
1.使用对硝基氯甲酸苯酯与紫衫烷类、喜树碱类或长春碱类药物于碱性条件下反应制备4-硝基苯基活性酯；
2.使用吡啶二硫基苄醇与4-硝基苯基活性酯于碱性条件下制备吡啶二硫基药物碳酸酯；
3.将吡啶二硫基药物碳酸酯与靶向多肽通过巯基－二硫键交换反应，制备含有二硫键的多肽药物偶联物；
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