卵巢癌是妇科常见的**疾病，大多数患者临床诊断为晚期。其中卵巢癌的转移是治疗成功的主要障碍，因此抑制**转移对于卵巢癌治疗极为重要。一些小分子抑制剂可以有效抑制原发**的转移。据此有科研团队制备了一种TPD@TB/KBU2046的多功能纳米粒子，可与高度转移的**细胞特异性结合，抑制**转移。

文献简述

据报道KBU2046作为小分子可被用于抑制**转移，KBU2046 可以非常精确地插入热休克蛋白和细胞分裂周期异源复合物的裂隙中影响激酶蛋白RAF1与异源复合物的结合，但却无细胞毒作用。为解决这一问题，有必要引入治疗元素来抑制**的生长。

这里科研学者决定使用光动力疗法（PDT），它是利用光敏剂，光特定波长和氧气达到治疗效果的安全疗法。光敏剂能够产生反应性氧物质（ROS）在光照射下可诱导**细胞死亡。

光敏剂在承担PDT疗效方面起着至关重要的作用。由于π-π堆积和刚性平面结构，传统的光敏剂很容易在水相中聚集，幸运的是，Tang团队发现了聚集诱导发射发光体（AIEgens），AIEgens用于特定纳米用于癌症治疗诊断学，诸如图像引导的**切除术，细胞跟踪，监测等。

一些AIEgens具有特殊结构也可以被用作具有高ROS生产效率和较强的荧光发射在聚集状态的光敏剂。据此科研团队制备了含有KBU2046和光动力AIEgen（TB）的自组装纳米颗粒（TPD@TB/KBU2046），此外，TPD @ TB / KBU2046纳米粒子含有**靶向肽（TMTP1），其特异性地结合到高度转移性**细胞，从而提高KBU2046和TB的在**中的积累。

制备方法：

采用纳米沉淀法制备TPD@TB/KBU2046。我们通过酰胺化反应将靶向肽 (TMTP1) 连接到纳米颗粒。TPD@TB/KBU2046 纳米粒子的包封效率、粒径、吸收光谱、发射光谱和 ROS 产生被表征。

另外科研学者还在体内外探索了TPD@TB/KBU2046 在图像引导抗转移和光动力治疗中的组合功效。实验证实该纳米粒子具有不错的靶向抗**转移效果。

结论

综上科研团队制备了一种自组装TMTP1靶向纳米颗粒TPD @ TB / KBU2046纳米粒子，用于图像引导的 PDT 和抗转移治疗。该纳米粒子由三个部分组成：（1）KBU2046可以抑制原发**的转移（2）TB（光动力-AIEgens）抑制原发**的生长， (3) TPD含有TMTP1靶向肽可以与高度转移的**细胞特异性结合。

基于TMTP1的TPD@TB/KBU2046纳米粒子的靶向作用可以增加**部位AIEgen（TB）和小分子抑制剂（KBU2046）的浓度，降低对正常组织的毒性作用。并且还可在体外和体内实现卵巢癌抗转移治疗和图像引导抗生长的协同治疗，表明具有抗**生长和抗转移的治疗作用。

本文涉及的科研材料

DSPE-PEG 磷脂-聚乙二醇

http://www.xarxbio.com/pro/pro-3524.html

DSPE-PEG-NHS 磷脂-聚乙二醇-活性酯

http://www.xarxbio.com/pro/pro-13067.html

DSPE-PEG-TMTP1 磷脂-聚乙二醇-TMTP1肽

http://www.xarxbio.com/pro/pro-38205.html

TMTP1肽修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-38206.html

KBU2046修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-38207.html

TPD修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-38208.html

TB修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-38209.html

本文涉及的合成技术

磷脂-PEG偶联技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-392-382.html

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

原文献链接：

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7019153/

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