卵巢癌是一种常见的妇科疾病，目前常用的临床治疗方法效果欠佳，并且存在一定缺陷导致患者生存率无法大幅度提高。据此有科研团队设计了一种多功能超声(US)治疗剂，将全氟戊烷(PFP)封装到铁蛋白 (FRT) 中，并结合**靶向分子叶酸 (FA) 得到(FA-FRT-PFP)解决上述问题。 

文献简述

近年来，将成像和治疗集成到一个单一的治疗平台已成为热门话题。

而超声(US)技术由于其无创、无辐射、低成本和特异性已被广泛应用于**诊断治疗。目前已经开发出具有超声成像和治疗能力的声学响应平台ARP,它主要包括基于微气泡或纳米气泡或者纳米气泡（MB或NB）和纳米颗粒的平台。

其中NP因其体积小而表现出更强的组织渗透性和更长的药代动力学周期。但NPs 的声学响应能力是有限的。据此需要设计小尺寸、高稳定性和强响应性的ARP。

据报道液态碳氟化合物响应外部刺激而经历液相气相转变，发现一种含有液态碳氟化合物的纳米乳液在低强度聚焦超声 (LIFU) 下产生声学液滴汽化 (ADV) 效应。 

乳液形成气泡并同时触发药物释放，从而实现**治疗。然而，包裹的密封材料对患者有副作用，需要进一步优化液态碳氟化合物载体。

在这项研究中，科研学者开发了一种铁蛋白（FRT）纳米颗粒，负载有液态碳氟化合物全氟戊烷（PFP），它进一步与**靶分子叶酸（FA）结合形成FA-FRT-PFP。

其中，铁蛋白是一种高度生物相容的内源性纳米笼蛋白，具有pH敏感性。蛋白质可以在酸性环境中分解，在碱性环境中可以重新组装。这允许铁蛋白的受控加载和释放以响应 pH 值的变化。

而PFP 是一种常用的相变材料，低沸点有利于LIFU的相变，将 PFP 加载到铁蛋白中，在生理溶液和温度下具有高稳定性。

FA-FRT-PFP的制备

首先，目标分子FA通过酯化反应与FRT结合。简而言之，将NH2 -PEG2000-FA (10 mg) 和FRT 溶液与 EDC (5 mg/mL) 和 NHS (20 mg/mL) 的存在混合。在室温下轻微搅拌反应 3 小时后，将混合物通过对蒸馏水 (MW 截断值 = 1.2 kDa) 透析 24 小时进行纯化。所得溶液是FA-FRT纳米颗粒。

其次，通过蛋白质变性和复性的过程，制备了将PFP加载到FRT腔中的过程。简而言之，将 FA-FRT稀释到5 mLPBS 中至2mg/mL，并在室温下轻轻搅拌30分钟，将其调节至pH=5.0，以确保FRT完全解离。之后，将500μlPFP 添加到冰浴中的溶液中，并在冰浴中以80W进行脉冲超声处理，脉冲超声处理5秒，暂停5秒，总共5分钟。

超声处理后，将混合物的pH值调节至中性（pH=7.4）。由于PFP呈油状且不溶于水，因此过量的PFP很容易通过分液去除，形成FA-FRT-PFP。

结论

综上科研学者成功设计了FA修饰的基于FRT和负载PFP的相变纳米颗粒FA-FRT-PFP。实验结果表明，FA-FRT-PFP作为一种新型靶向超声治疗剂，具有：轻松将PFP装载到FRT中、低强度聚焦超声下通过声学液滴汽化 (ADV) 增强US成像信号、在长期LIFU照射和pH=5.0下，FA-FRT-PFP释放的PFP发生爆炸并产生物理冲击波，破坏**细胞，达到**治疗目的的优点。是一种整合**诊断和治疗的新策略。

本文涉及的科研材料

NH2-PEG-FA 氨基-聚乙二醇-叶酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-1851.html

NH2-PEG-COOH 氨基-聚乙二醇-羧基

http://www.xarxbio.com/pro/pro-1831.html

FA-FRT 叶酸修饰铁蛋白纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39241.html

铁蛋白纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39242.html

FRT-PFP 铁蛋白纳米颗粒负载全氟戊烷

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39243.html

叶酸修饰纳米颗粒

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39244.html

NHS 活性酯

http://www.xarxbio.com/pro/pro-1030.html

本文涉及的定制技术

PEG衍生物定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-383.html

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

聚合物纳米粒子定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37593.html

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