脑缺血再灌注(IR)损伤是一种常见的神经系统疾病。氧化应激和炎症是IR损伤的重要机制。有研究表明木犀草素(Lu)一直用于治疗心血管疾病，具有治疗IR损伤的潜力。但其疏水性阻碍了它的直接应用。据此有科研团队制备了Lu胶束（M-Lu），改善药物在水中的分散性。并在体内外进一步评估了胶束的生物利用度。

文献简述

有研究证明炎症和氧化应激在IR损伤的发病机制中起重要作用。其中促炎细胞因子和炎症介质的上调对入侵病原体和宿主细胞构成了细胞毒性威胁。长时间的炎症可能导致严重的组织损伤。

有报道指出，内源性干细胞和祖细胞可通过与微环境相互作用分化成神经元样细胞，促进神经功能恢复，从而进行神经保护。因此，针对多种致病因素的治疗策略将是管理IR损伤的有效方法。

据此，科研人员研究发现自公元前700年以来一直应用于脑血管疾病治疗的经典藏族传统配方“如意珍宝”丸，配方中一种天然活性分子——木犀草素 (Lu)，是这种传统配方的主要活性成分之一。

木犀草素是一种抗氧化剂，具有抗炎、神经保护和抗过敏的特性。它可以缓解神经退行性疾病从而治疗IR损伤。然而，疏水性带来的副作用严重限制了Lu的广泛应用。

因此，为了提高治疗效果规避疏水性有必要构建一个物理化学特性的稳定且不改变药物分子的药物递送系统（DDS）。

目前纳米技术的蓬勃发展使得纳米制剂为IR损伤治疗提供了一种良好的治疗策略。然而，大多数批准的纳米制剂都应用于癌症治疗。因此，用于 IR 治疗的纳米制剂需要研究和开发。

在各种纳米载体中，两亲共聚物甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯(MPEG-PLGA)已被美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准为药用辅料，其优越的载药能力和生物安全性使其被广泛应用。

由于在IR损伤的急性期血脑屏障 (BBB) 的通透性是开放的，这为药物渗透到病灶区域提供了通道，据此科研人员认为MPEG-PLGA胶束是Lu的理想载体。胶束的核心由疏水块PLGA组成，可防止Lu被白血清蛋白识别，而MPEG壳减少了药物通过网状内皮系统 (RES) 的消除。

M-Lu的制备和表征

M-Lu采用薄膜水合法制备。首先将Lu和MPEG-PLGA共溶于4 mL无水乙醇中，然后在60°C的旋转蒸发器中蒸发溶剂，得到均质薄膜。接下来，将混合物在60°C的双蒸水中水合，以自组装成胶束。最后，胶束通过注射器过滤器过滤并冷冻干燥以生产M-Lu粉末。通过动态光散射(DLS)测定粒度分布，并通过透射电子显微镜 (TEM) 观察形态。由于Lu的疏水性，本研究使用Lu（游离 Lu）的二甲基亚砜（DMSO）溶液作为参比制剂。

然后，进一步表征了Lu-M的特性，包括载药量 (DL)、封装效率 (EE)、尺寸、形态和体外释放曲线。在体外和体内研究了M-Lu的药效学作用。最后，在大脑中动脉闭塞（MCAO）模型上评估了M-Lu改善IR损伤的疗效。

结论

综上科研团队将Lu加载到MPEG-PLGA中形成胶束来改善Lu的疏水性缺点。基于Lu-胶束的药物递送实验结果，胶束增强了损伤部位的细胞摄取和药物浓度。这种抗IR损伤的治疗表明M-Lu比游离Lu保持更好的保护性能。抑制炎症和氧化应激，诱导干细胞分化是陆修复IR损伤的重要机制。与游离Lu相比，M-Lu具有更好的穿透效率，增强了其在IR损伤修复中的治疗效果。M-Lu诱导干细胞分化成神经元样细胞，促进神经元的修复和再生。

本文涉及的科研材料

MPEG-PLGA 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-33751.html

MPEG-Lu 甲氧基聚乙二醇-木犀草素

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39821.html

PLGA-Lu 聚丙交酯-木犀草素

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39822.html

MTT -3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑

http://www.xarxbio.com/pro/pro-37294.html

DAPI 染色剂

http://www.xarxbio.com/pro/pro-4993.html

Coumarin6 香豆素6

http://www.xarxbio.com/pro/pro-4290.html

本文涉及的定制技术

PEG衍生物定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-383.html

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

聚合物纳米胶束定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39597.html

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