目前具有**靶向能力和改善药代动力学特性的纳米载体已被广泛应用。安罗替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，有研究表明将血管生成抑制剂安罗替尼封装到聚合物纳米颗粒中，可以降低体内毒性。据此开发了一种pH响应性聚合物纳米载体聚（2-乙基-2-噁唑啉）PEOz-NPs-A增强抗**活性降低副作用。

文献简述

化疗药物安罗替尼是一种**广谱抑制药物，通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）等对**血管生成和生长进行广谱抑制，已广泛用于临床癌症治疗，可延长生存周期。

但在临床观察中，口服安罗替尼后出现了毒性和严重副作用，例如肝损伤、高血压等，据此需要改善安罗替尼的给药治疗方案为癌症患者规避损伤。

最近新兴的纳米药物在最大限度上可减少副作用和提高临床药物的生物利用度，被广泛应用于癌症治疗学。

此外，在临床研究中，各种**靶向纳米药物也已被开发出来，在抗**活性和选择性方面显示出巨大优势。

而纳米技术可以将有毒分子药物改善使得患者从现有药物中获得益处。科研人员发现**快速增殖和功能失调的血管再生之间的不平衡导致**微环境的特定特征（例如酸性pH）可以用作多功能纳米药物的设计。

在此次研究中，为了提高安罗替尼的抗**活性并减少副作用，开发了一种负载有盐酸安罗替尼的**酸度响应性聚合物纳米载体。将一种pH响应性高分子材料PEOz-PLGA引入纳米粒子的结构中，赋予纳米粒子pH响应特性。所得纳米颗粒呈现出典型的核壳结构，平均含水尺寸为 170.2 nm。

无论是体外药物释放研究和细胞活力测定表明，PEOz-NP-A 可以在低 pH 条件下快速释放包封的药物，并表现出增强的**细胞杀伤效果。

纳米粒子的制备

PEG-PLGA纳米粒子是通过双乳液法合成的。

简而言之，将溶解在1mL二氯甲烷和200μL去离子水或200μL盐酸安罗替尼溶液或200μLCy5.5 染料溶液中的20mg mPEG-PLGA 混合在一起并加入到 10 mL 离心管中。

混合物通过超声乳化在冰浴中以 30% 的功率放置 5 分钟的探头超声仪。然后，将 2 mL 5% 胆酸钠加入试管中。通过以 35% 的功率再超声 5 分钟使混合物再次乳化。

最后，将混合物滴加到 10 mL 0.5% 胆酸钠中并搅拌 10 分钟。通过真空蒸发将溶液中的二氯甲烷移出，并通过在15,000g下离心30分钟来收集纳米颗粒，并重新悬浮在1 mL去离子水中以供进一步使用。

对于pH响应纳米粒子 (PEOz-NPs-A) 的制备，在上述过程中将 20 mg mPEG-PLGA 替换为 18 mg mPEG-PLGA 和 2 mg PEOz-PLGA。

结论

综上科研学者成功制备了一种pH响应性聚合物纳米载体PEOz-NPs-A，用于靶向递送血管生成抑制剂安罗替尼和局部药物释放，增强抗**活性且避免副作用。在小鼠体内实验表明得到了更高的**生长抑制和转移抑制，且无副作用。是一种理想且安全的的药物靶向输送系统。

本文涉及的科研材料

mPEG-PLGA 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-33751.html

PEG-PLGA 聚乙二醇-聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-22027.html

PEOz-PLGA 聚（2-乙基-2-噁唑啉）-聚乳酸

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39856.html

PEG-PLGA-Cy 5.5 聚乙二醇-聚乳酸-荧光素5.5

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39858.html

PEOz-NPs-Cy 5.5 聚（2-乙基-2-噁唑啉）纳米粒子修饰荧光素5.5

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39859.html

MPEG-PLGA NPs 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39860.html

PEOz-NPs 聚（2-乙基-2-噁唑啉）纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39861.html

安罗替尼修饰纳米粒子

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39862.html

PLGA 聚乳酸单体

http://www.xarxbio.com/pro/pro-2390.html

Cy 5.5单体

http://www.xarxbio.com/pro/pro-8769.html

本文涉及的材料定制技术

PEG衍生物定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-383.html

纳米载体定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/progc-558-513.html

纳米载药定制技术

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

pH响应性聚合物纳米载体定制

http://www.xarxbio.com/pro/pro-39863.html

原文献链接：

https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fbioe.2021.664051/full

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