据报道干眼症是一种多因素诱发的疾病，伴有泪膜渗透压增加和眼表炎症。抗炎对干眼症至关重要。在长期治疗中，用于干眼症（DED）治疗的传统抗炎剂皮质类固醇可能导致高眼压，据此有科研团队研究制备了负载1-溴十七氟辛烷和粉防己碱（PFOB@LIP-Tet）的脂质体，通过抗炎治疗DED，在不影响眼压的情况下为干眼症提供了理想化的治疗策略。

文献简述

目前DED的主要治疗策略包括局部泪液替代物和润滑、抗炎、促分泌素以及眼睑管理等。其中，人工泪液替代品（ATS）主要且最常使用，因为其具有润滑和缓解蒸发的功能且副作用很少。

一般来说炎症在干眼病的发生和发展中起重要作用，因此，抗炎对干眼病的治疗至关重要。皮质类固醇等局部抗炎药可以打破表面损伤的循环，可显著改善中重度干眼病的症状和临床体征，但存在严重的副作用限制了其使用，因此，DED治疗迫切需要一种对眼压影响较小的有效抗炎剂。

有研究表明汉防己碱 (Tet) 是一种从中药汉方池中提取的植物生物碱，Tet具有诱导癌细胞凋亡逆转癌症治疗中的耐药性、抗氧化和抑制炎症的特性。在眼科中，其对结膜炎、高眼压症等的治疗作用也进行了探索。 

另外药物载体选择脂质体，它是人工球形囊泡，由一个或多个磷脂双层组成，常被研究作为水和液溶性药物的药物载体。在眼科中，也经常用于药物递送，在制剂中具有完全的生物降解性，无毒性，还可以通过控制释放延长包封药物的作用时间。

此外，阳离子化的化学修饰可以为脂质体提供更长的作用持续时间和在角膜上更高的药物递送。其中溴七氟辛烷 (PFOB) 是一种可溶性相变材料，可以靶向上皮细胞并定位受伤区域的炎症。在此假设Tet的抗炎激活作用将与脂质体上的PFOB负载相结合，并通过抗炎有效治疗干眼症。

脂质体的合成

PFOB@LIP-Tet 是通过传统的薄膜分散超声振荡法合成大豆卵磷脂: DPPE: 胆固醇: Tet=7:1:2:6, 共 16 mg, 均匀溶解在三氯甲烷中, 然后在旋转蒸发仪 (50°C, 120 rpm/min) 中蒸发至均匀稀薄形成液膜。接下来用 PBS 溶解，然后加入 PFOB (100 μL)。最后，在冰浴中用超声波仪（Sonics，USA）通过超声振荡（55W，4 分钟）获得 PFOB@LIP-Tet，然后以 6000 rpm/min 的速度进行离心。去除上清液，收集沉淀物并用 PBS 或人工泪液替代物重新悬浮。

结论

综上科研团队成功将Tet和PFOB装载到脂质体上，Tet插入壳中，PFOB作为脂质体的核心得到PFOB@LIP-Tet药物载体，与PFOB结合并负载到脂质体上后，Tet的抗炎作用增强，对眼压的影响降低。PFOB@LIP-Tet可通过抑制VEGF、IL-1β、TNF-α和PEG 2的表达和释放实现抗炎作用，有效治疗干眼症，但对眼压影响不大。且PFOB@LIP-Tet的作用会随着泪膜屏障的发达和眼表炎症的消除而逐渐减弱。这为干眼症提供了一种理想的治疗策略。

本文涉及的科研材料

DPPE 二棕榈酰磷脂酰乙醇胺

http://www.xarxbio.com/pro/pro-736.html

Cholesterol 胆固醇

http://www.xarxbio.com/pro/pro-34513.html

PFOB-LIP 负载1-溴十七氟辛烷的脂质体

http://www.xarxbio.com/pro/pro-42826.html

LIP-Tet 负载粉防己碱的脂质体

http://www.xarxbio.com/pro/pro-42830.html

本文涉及的科研合成技术

载药脂质体定制

http://www.xarxbio.com/pro/progc-532-517.html

纳米药物输送定制

http://www.xarxbio.com/pro/proc-517.html

原文献：https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8165218/

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