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瑞禧总结磷脂的发展

时间:2023-04-17 17:28:19       浏览:115
一代:天然磷脂。蛋黄卵磷脂也作为药用辅料开始了现代化规模生产和应用,随着脂肪乳在载药技术上的不断应用,以及一些药物如列地尔等的特殊应用需求,出现了新型的蛋黄卵磷脂PC-98T。与普通的蛋黄卵磷脂不同的是,PC-98T的生产工艺中,摒弃了乙醇胺磷脂(PE)、甘油磷脂(PG)、丝氨酸磷脂(PS)等所有其他类型的磷脂,仅仅保留了胆碱磷脂(PC),产品中PC含量高达98%以上。较高的纯度也使得PC-98T 成为一种新型的蛋黄卵磷脂,并且应用面从脂肪乳扩大到了脂质体域。

二代:合成磷脂。合成磷脂的出现顺应了脂质体等特殊制剂的发展。由于脂质体类制剂的结构复杂而精密,对磷脂的要求相应提高。而取材自天然的人豆磷脂和蛋黄磷脂,其成分过于繁杂,且稳定性差,使得应用过程中不确定因素过多,不利于质量控制。为了解决这些问题,通过人工合成高纯度的、具有特定分子结构的磷脂,从而可以获得所需特性的磷脂。也或者直接将天然磷脂氢化如:氢化大豆磷脂,从而提高磷脂的稳定性,减少分子组成。

三代:衍生化磷脂。靶向技术一直是制剂发展的目标,其中分子靶向技术一直是研究热点。在各种分子靶向载体中,PEG衍生化磷脂是目应用成熟度较高的一类。这种磷脂以PE为底物,在乙醇胺头部连接生物相容性好的线性分子聚乙二醇(PEG),而聚乙二醇末端可以进一步连接各种配体。PEG衍生化磷脂可赋予脂质体长循环特性和免疫特性,是微纳米载药体系中实现靶向性的重要材料和关键手段。

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