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在药物修饰及药物载体的研究领域,聚乙二醉(PEG)及其衍生物因其所具有两亲性、生物相容性、无免疫原性、无副作用等特点，而备受关注。在利用PEG作为修饰剂的研究中，大多采用只具有一个活性端基的单甲氧基聚乙二醇(mPEG) ,然而mPEG的端羟基活性很小，通常需要把羟基变成活泼性更高的基团，如对甲苯磺酸酯、氨基、羧基、醛基等，这些功能化基团的引入扩大了聚乙二醇的应用范围，使它在有机合成、蛋白质及多肽药物修饰、高分子合成及药物的缓释、靶向施药等方面均具有应用前景。
首先合成了单甲氧基聚乙二醇对甲苯磺酸酯(mPEG-OTs)，然后根据盖布瑞尔合成法原理，以邻苯二甲酰亚胺钾盐(PPI)为亲核试剂与mPEG-OTs 反应，生成单甲氧基聚乙二醇的邻苯二甲酰亚胺衍生物(mPEG-PI)，mPEG-PI与水合腓反应册解生成伯胺，合成了一端为氨基的单甲氧基聚乙二醇(mPEG-NH,)。讨论了缚酸剂、溶剂、反应条件对反应的影响。通过红外、液质联用、核磁共振谱图证实了产物与目标分子的结构相吻合。
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